von Hippel-Lindau病是一种常染色体显性遗传的肿瘤综合征，由VHL基因突变导致，患者易发生肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤及嗜铬细胞瘤等多种肿瘤。其核心病理在于VHL蛋白功能缺失，无法正常降解缺氧诱导因子-2α，导致该转录因 ...
特泊替尼 作为一种高选择性、强效的口服间质上皮转化因子抑制剂，专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，为这一特定驱动基因变异群体提供了精准的靶向治疗选择。MET外显子14跳跃突变是肺癌中一种独立的致癌驱动因素，约占非 ...
VHL综合征是罕见的常染色体显性遗传病，患者因VHL基因突变导致多系统肿瘤发生，包括肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌瘤等。传统治疗以手术切除为主，患者常需经历多次手术。贝组替凡的研发基于对缺氧信号通路的深入理解，通过靶向缺 ...
中重度类风湿关节炎在传统改善病情抗风湿药物治疗后，仍有相当比例患者未能达到充分疾病控制。促炎细胞因子通过JAK-STAT信号通路驱动关节炎症和损伤，成为重要的治疗靶点。非戈替尼的研发基于对JAK家族不同亚型功能的精细解析，通过高选择性地抑制JAK1， ...
皮肤T细胞淋巴瘤是罕见的皮肤原发淋巴瘤，在经历多线治疗后常出现耐药和疾病进展。表观遗传改变是肿瘤发生发展的重要机制，但长期以来缺乏有效的临床干预手段。伏立诺他的研发基于对表观遗传调控机制的深刻理解，通过抑制组蛋白去乙酰化酶改变染色质结构 ...
晚期肾细胞癌和肝细胞癌的治疗在靶向治疗时代取得了显著进展，但肿瘤细胞通过多种机制逃逸单通路抑制。卡博替尼的研发基于对肿瘤血管生成和生长信号网络的深刻理解，通过同时抑制VEGFR、MET、AXL等多条关键通路，为难治性实体瘤患者提供了创新的多靶点治 ...
HER2阳性乳腺癌在经历多线靶向治疗后，常因耐药导致疾病进展，其中脑转移是重要挑战。传统大分子HER2靶向药物受血脑屏障限制，对颅内病灶控制有限。图卡替尼的研发基于对HER2信号通路的精确理解，通过高选择性地抑制HER2酪氨酸激酶，同时利用小分子药物 ...
拉罗替尼 （商品名：Vitrakvi，通用名：Larotrectinib）是一种口服高选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，于2018年获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者，无需考虑肿瘤的组织学来源。该药物的批准标志着 ...
艾代拉里斯 （商品名：Zydelig，通用名：Idelalisib）是一种口服选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂，于2014年获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗复发难治慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤。该药物通过特 ...
西诺氨酯 是一种具有创新双重作用机制的口服抗癫痫发作药物，其通过别构调节γ-氨基丁酸A受体和抑制电压门控钠离子通道来发挥抗惊厥作用，为难治性局灶性癫痫成人患者提供了一种新的有效治疗选择。局灶性癫痫是最常见的癫痫类型，尽管有多种抗癫痫发作 ...
喷他脒 是一种具有悠久应用历史的芳香双脒类抗微生物药物，其通过复杂机制干扰病原体DNA与RNA代谢，至今仍在治疗特定致命性寄生虫与真菌感染，特别是内脏利什曼病和卡氏肺孢子菌肺炎中扮演着不可或缺的角色。该药物对利什曼原虫和耶氏肺孢子菌等病原体 ...
宗格替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的表皮生长因子受体2抑制剂，专门针对携带人表皮生长因子受体2外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌患者设计，其突出特点在于强大的中枢神经系统活性，为这一存在高度未满足需求的特定患者群体提供了新的靶向治疗 ...
替索单抗 是一种首创的靶向组织因子抗体偶联药物，为在化疗期间或之后疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗选择，尤其为铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗失败后的患者带来了重要希望。组织因子是一种在多种实体瘤表面过表达的跨膜蛋白，参与 ...
维达司他 是一种口服活性低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，为慢性肾脏病引起的贫血提供了一种创新的、无需注射的治疗选择，其作用机制模拟了人体在高原缺氧环境下的生理性促红细胞生成调节过程。肾性贫血的主要原因是肾脏产生的促红细胞生成素不足。低 ...
肝内胆管癌是一种侵袭性强的恶性肿瘤，其治疗选择有限，尤其在化疗失败后患者预后极差。IDH1基因突变在该疾病中约占百分之二十，突变导致异柠檬酸脱氢酶1获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟戊二酸。后者在细胞内积累，通过抑制α-酮戊二酸依 ...
帕金森病在长期左旋多巴治疗后，常出现疗效波动和运动并发症，表现为“开”期缩短和“关”期延长，严重影响患者生活质量。传统辅助治疗多聚焦于多巴胺能系统调节，对非多巴胺能机制的关注有限。沙芬酰胺的开发基于对帕金森病病理生理机制的深入理解，通 ...
Daraxonrasib 是一种首创的口服RAS(ON)多价抑制剂，代表着针对KRAS突变实体瘤治疗策略的一项重大范式转变，旨在克服传统KRAS(G12C)抑制剂的局限性，为更广泛的KRAS突变癌症患者群体提供治疗可能。不同于已上市的KRAS(G12C)抑制剂（如索托拉西布、阿达格 ...
慢性髓性白血病的靶向治疗在经历二十余年发展后，部分患者因获得性耐药面临治疗困境。传统ATP竞争性TKI通过结合BCR-ABL激酶活性位点发挥抑制作用，而耐药突变常发生在此关键区域。阿西米尼的研发基于对ABL激酶结构的全新理解，通过靶向保守的肉豆蔻酰结 ...
贝达喹啉 通过抑制结核分枝杆菌的腺苷三磷酸合酶而发挥杀菌作用，这对于治疗耐多药和广泛耐药结核病具有里程碑意义。结核病是全球重要的传染病杀手，而耐多药结核病对异烟肼和利福平等一线药物耐药，治疗困难，疗程漫长。贝达喹啉的作用靶点与所有现有 ...
库欣病作为内源性皮质醇增多症的主要类型，其治疗常面临手术不完全或复发等挑战。垂体促肾上腺皮质激素腺瘤持续刺激肾上腺皮质，导致皮质醇合成失控，引发全身代谢紊乱。传统药物治疗多针对上游环节，对皮质醇合成终末步骤的直接抑制手段有限。磷酸盐奥 ...
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