当神经纤维瘤病1型患者因体内丝裂原活化蛋白激酶通路异常活化而形成进行性生长的丛状神经纤维瘤，且瘤体引起疼痛、功能障碍或外貌困扰时，司美替尼作为口服的小分子丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂进入临床可用范畴，它并非笼统压制多类信号传导，而是特异 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌的病理进程中，ALK融合基因形成的驱动蛋白可脱离上游调控持续激活下游信号，促使细胞增殖与侵袭，并在病程中易因前代ALK抑制剂的使用产生耐药突变。传统ALK靶向药对部分中枢神经病灶渗透有限，也难以应对复合突变引发的信号逃逸。 ...
司拉德帕 是一种口服、强效、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体δ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体δ是核激素受体超家族的一员，在多种组织中表达，包括肝脏、骨骼肌和巨噬细胞，参与调节脂质代谢、炎症反应和胆汁酸稳态。在原发性胆汁性胆管炎 ...
在激素受体阳性（HR+）乳腺癌中，PIK3CA基因突变可导致磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）亚基组成性活化，令PI3K/AKT/mTOR信号通路持续兴奋，从而促进细胞增殖、抑制凋亡并诱发内分泌治疗耐药。传统内分泌方案对该类信号异常缺乏直接干预手段，阿培利司作为P ...
普托马尼 是一种硝基咪唑并噁嗪类化合物，属于新型抗结核药物，其具体作用机制涉及在结核分枝杆菌内经过生物还原活化后，通过抑制细菌细胞壁组分霉菌酸和阿拉伯半乳聚糖的生物合成，干扰细胞壁的完整性，从而发挥杀菌作用。与经典的一线抗结核药物不同 ...
在多种实体瘤因RET基因发生融合或突变而步入异常增殖与跨器官播散的阶段，塞尔帕替尼作为一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂进入临床可用序列，它并非广泛干扰细胞内多条信号链，而是专一地与RET蛋白胞内催化区结合，阻断因基因重排或点突变导致的激酶 ...
头孢地尔 是一种具有独特作用机制的静脉注射用头孢菌素类抗生素，其分子结构在经典头孢烯母核的基础上，共价连接了一个儿茶酚铁载体。该铁载体能模拟细菌的铁摄取系统，与宿主体内的游离铁结合，形成铁-头孢地尔复合物。此复合物通过细菌外膜上专门用于 ...
洛莫司汀 是一种经典的烷化剂类细胞毒性化疗药物，属于亚硝脲类家族。其作用机制是在体内代谢活化后，生成具有高度反应性的碳正离子中间体，这些活性代谢物能与细胞DNA分子中的鸟嘌呤碱基发生共价结合，主要形成O6-氯乙基鸟嘌呤加合物，并进一步导致DNA ...
当晚期尿路上皮癌患者在含铂化疗的轨道中止步于病灶的再度蔓延，且基因检测揭示存在成纤维细胞生长因子受体3突变或成纤维细胞生长因子受体2融合时，博珂便作为口服的小分子成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂进入可选视野，它并非泛泛阻断肿瘤营养 ...
沃拉西德尼 是一种口服、强效、选择性的双重突变型异柠檬酸脱氢酶1和2抑制剂，其作用机制直指驱动特定脑胶质瘤发生发展的关键代谢环节，在多数低级别胶质瘤中，存在异柠檬酸脱氢酶1或2基因的特定点突变，这种突变赋予突变酶新功能，使其能够催化产生过 ...
恩曲替尼 是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，2019年在多个地区获批用于对携带神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合的实体瘤成人和儿童患者，以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，它以同时覆盖原肌球蛋白受体激酶A、B、C以及ROS1融合蛋 ...
拉泽替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心药理作用在于强效并精准地靶向表皮生长因子受体的常见敏感突变与获得性耐药突变。在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体基因的19号外显子缺失和21号外显子突变是 ...
在BRAF V600突变黑色素瘤的演化中，MAPK信号轴的异常兴奋是维持肿瘤细胞增殖与侵袭的直接动力。该突变令BRAF蛋白处于结构性活化状态，绕过上游调控直接向MEK与ERK传递促生长信号，常规非靶向手段难以切断这一特定驱动链条。达拉非尼作为BRAF V600突变选 ...
喷他脒 是一种具有广谱抗微生物活性的芳香双脒类药物，其确切的作用机制尚未完全阐明，目前认为存在多种途径。其主要作用被认为是通过与病原体的DNA结合，特别是优先与富含腺嘌呤和胸腺嘧啶的区域结合，从而抑制DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。此外，它 ...
临床观察发现，部分BRAF V600突变黑色素瘤患者在接受含曲美替尼的联合方案后，病灶强化程度下降，体积增长受到抑制，皮肤及转移部位的活跃病灶数量趋于稳定。关键研究显示，该药与BRAF抑制剂联合使用时，无进展生存期可达到约11.4个月，较BRAF抑制剂单药 ...
在BRAF V600突变黑色素瘤的治疗探索中，MAPK信号通路的持续活化是肿瘤维持增殖与侵袭的重要驱动。该突变使BRAF蛋白异常激活，继而通过MEK与ERK级联向下传递促生长信号，常规化疗难以对此类信号网络实施精准干预。比美替尼作为MEK1/2小分子抑制剂，可在特 ...
KRAS基因突变长期以来被视为非小细胞肺癌中难以靶向的驱动因素，其中G12C位点的变异在肺腺癌群体中有一定比例。该突变会使KRAS蛋白处于持续活化状态，促使下游促增殖与抗凋亡信号不断传导，传统化疗与多数靶向药难以对其直接干预。索托拉西布作为首个进 ...
奥鲁他尼布 是一种口服、强效、选择性的突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，其作用机制精准靶向肿瘤代谢的关键环节。在部分急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征患者中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化 ...
在RAS野生型转移性结直肠癌的治疗领域，肿瘤对表皮生长因子受体（EGFR）信号的依赖为精准干预提供了可能。当KRAS、NRAS等基因未发生突变时，癌细胞仍会借助EGFR介导的通路维持增殖与存活，帕尼替尼（Panitumumab）作为一种全人源化单克隆抗体，能够针对 ...
吉妥珠单抗 是一款靶向CD33抗原的抗体药物偶联物，其设计将针对CD33抗原的人源化单克隆抗体与高效的细胞毒性抗生素卡奇霉素偶联在一起。CD33抗原在绝大多数急性髓系白血病患者的白血病原始细胞表面表达，但在正常造血干细胞上表达很低或缺乏，这使其成 ...
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