帕博西尼（哌柏西利）作为全球首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，是乳腺癌治疗领域的突破性靶向药物。该药物于2015年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为爱博新。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR阳性/HER2阴性）乳腺癌的治疗版图中，内分泌治疗是基石，但随着病程进展，PI3K/AKT信号通路的异常激活成为驱动内分泌耐药的核心机制之一。PTEN缺失、PIK3CA突变或AKT1/2/3突变等遗传学改变，会导致该通路持 ...
艾曲泊帕 作为全球首个口服小分子非肽类TPO受体激动剂，自2008年上市以来已在全球100多个国家获批，2017年12月在中国正式上市，商品名为瑞弗兰。该药物主要用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP），2020年纳入医保乙类目录，显著减轻了患者的经济负 ...
一、药物背景与作用机制 奎扎替尼 （Quizartinib）是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向FLT3受体，尤其对FLT3-ITD（内部串联重复）突变具有高抑制活性。其化学结构通过结合FLT3 ATP结合域，阻断自磷酸化及下游信号传导（如STAT5、MAPK ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α选择性抑制剂，它与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，这些患者应在接受内分泌为基础的治疗方案期间或之后出 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，被批准用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FLT3突变，特别是内部串联重复突变，是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白细胞计数、高复发风 ...
妥瑞达，通用名卡马替尼，是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者既往是否接受过系统性治疗。间质上皮转化因子外显子14跳跃突变是肺癌中一种独特的 ...
毕太维 是一种口服的BRAF激酶抑制剂，它与MEK抑制剂比美替尼联合使用，构成了针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的高效双靶向治疗方案。该组合方案的批准基于对BRAF突变肿瘤信号通路的深刻理解，即通过同时抑制MAPK通路中的BRAF ...
尼达尼布 作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体和血管内皮生长因子受体等多个关键信号通路，被批准用于治疗特发性肺纤维化以及某些特定类型的进行性纤维化间质性肺疾病，其核心作 ...
伊布替尼是一种首创的、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，自首次获批以来，已彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗格局，其适应症涵盖套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等多种疾病。该药物通过共价、不可逆地结合于BTK ...
巴瑞克替尼是一种口服、选择性、可逆的Janus激酶1和2抑制剂，自获批以来，已成为对一种或多种肿瘤坏死因子拮抗剂疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的重要治疗选择。其作用机制在于通过抑制JAK1和JAK2这两个细胞内关键的信号传导分子， ...
阿伐曲泊帕是全球首个获得批准用于慢性肝病相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂，其核心适应症是择期行诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。该药物是一种小分子的人血小板生成素受体激动剂，通过与巨核细胞上的TPO受体跨膜 ...
索托拉西布作为一种首创的、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，自2021年获批以来，已成为治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的突破性选择，这些患者既往至少接受过一种系统性治疗。该药物的作用机制在于其能特异性且共价地结合 ...
万赛维是更昔洛韦的前体药物，一种口服抗病毒制剂，自获得批准以来，已成为预防和治疗巨细胞病毒感染及疾病的核心药物之一，主要适用于接受心脏、肾脏或肾-胰腺联合移植的成年及儿童患者，以及患有获得性免疫缺陷综合征的成年患者。该药物的治疗原理在于 ...
在胃肠道间质瘤（GIST）的治疗中，PDGFRA（血小板衍生生长因子受体α）外显子18突变，特别是D842V突变，长期以来被视为“不可成药”靶点。传统一线药物伊马替尼对这类突变几乎无效，客观缓解率（ORR）低于零点五个百分点，患者预后极差。阿伐普替尼（Ava ...
对于数以千万计的膀胱过度活动症患者而言，频繁的尿急、日间多次排尿与夜尿，以及可能伴随的急迫性尿失禁，严重侵扰着日常生活、社交与睡眠。传统口服药物虽有效，但诸如口干、便秘、视力模糊等副作用，常令患者难以坚持，导致治疗中断。维贝格龙的问世 ...
作为一种人类胰高血糖素样肽-1受体激动剂，索马鲁肽自2017年底以来已在全球多国获批，其核心适应症涵盖了成人2型糖尿病的血糖控制以及降低合并心血管疾病成人2型糖尿病患者的主要心血管不良事件风险，此外，在特定地区它也已被批准用于肥胖或超重成人的 ...
当巨细胞病毒感染成为移植后患者的核心威胁时，有效治疗的实现却被其自身的“存在形式”所限制。静脉注射更昔洛韦的疗效确切，却将患者牢牢绑定在医疗场所——无论是住院数周还是频繁往返门诊。这种“疗效”与“治疗发生的物理场景”的深度绑定，构成了 ...
奥希替尼 是一种不可逆的第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其开发与批准上市标志着晚期非小细胞肺癌靶向治疗进入了一个新的阶段。它主要用于治疗既往因表皮生长因子受体敏感突变而接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展 ...
阿达格拉西布 是一种高选择性、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，于2022年12月在美国获批上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，以及携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌成人患者。该药物通过与KRAS G12C突 ...
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