沙芬酰胺 是一种高选择性、可逆的单胺氧化酶B型抑制剂，其双重作用机制包括：通过抑制单胺氧化酶B，减少大脑中多巴胺的分解，从而增加突触间隙的多巴胺浓度，增强多巴胺能信号；同时，它还具有阻断电压依赖性钠离子通道和调节钙离子通道的额外特性，这 ...
甲基苄肼 是一种具有细胞毒性的口服烷化剂，属于非典型烷化剂，其确切作用机制复杂，可能涉及在体内代谢转化后，通过其活性代谢产物甲基化DNA、RNA和蛋白质，特别是导致DNA链间交联，干扰核酸与蛋白质的合成，从而抑制肿瘤细胞的分裂与增殖。该药物是MO ...
卡非佐米 是一种静脉给药的、环氧酮类不可逆蛋白酶体抑制剂，其作用机制在于高选择性且不可逆地结合并抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，这种蛋白酶体是细胞内负责降解错误折叠和受损蛋白质的复合体，骨髓瘤细胞对其功能异常依赖，卡非佐米通过阻断此关 ...
索马鲁肽片 是一种将胰高血糖素样肽-1受体激动剂这一强效降糖及减重药物从传统的注射剂型成功转化为口服剂型的重要创新，其核心治疗原理在于模拟人体自身分泌的胰高血糖素样肽-1激素，通过激活广泛分布于胰腺、大脑、胃肠道等多个器官的胰高血糖素样肽- ...
罗氟司特 是一种口服的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂，其治疗原理并非直接扩张支气管，而是通过抑制细胞内磷酸二酯酶-4的活性，增加环磷酸腺苷的水平，从而在分子层面发挥广泛的抗炎作用，能够抑制与慢性阻塞性肺疾病病理过程相关的多种炎症细胞的活化，包 ...
在癌症治疗领域，精准靶向与免疫调节是两大重要方向。拉罗替尼作为针对特定基因突变的靶向药，以及大和米蕈这类免疫调节补充剂，分别从不同维度为患者带来新的可能。 拉罗替尼是一款针对NTRK基因融合的靶向药物。NTRK基因融合是一种跨癌种的罕见突变 ...
艾代拉里斯 是一种口服的选择性磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂，其作用机制在于高选择性地抑制主要在造血细胞中表达的磷脂酰肌醇3激酶δ亚型，从而阻断B细胞受体信号通路和肿瘤微环境中的生存信号，诱导恶性B细胞的凋亡，并可能影响肿瘤微环境中的支持性细胞 ...
阿伐曲波帕 是一种口服的、小分子的人促血小板生成素受体激动剂，其治疗原理是模拟人体内源性促血小板生成素的作用，与骨髓巨核细胞表面的促血小板生成素受体结合，激活下游的JAK-STAT信号通路，从而刺激巨核细胞的增殖、分化以及血小板的生成与释放。 ...
阿伐曲泊帕（Doptelet）是血小板减少症治疗领域的新型药物，凭借明确的疗效和良好的安全性，为慢性肝病相关血小板减少、成人及儿童慢性免疫性血小板减少症患者提供了新选择。其适用场景覆盖三类人群：计划接受手术的慢性肝病成人患者，可借此改善因肝病 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特优势在于对HER2靶点具有高度选择性，同时对表皮生长因子受体抑制作用很弱，从而在强效抑制HER2信号通路的同时，可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应 ...
艾曲波帕作为新一代血小板受体激动剂，核心作用是促进血小板生成，主要适用于曾应用糖皮质激素、丙种球蛋白治疗但临床效果不明显的成人慢性血小板减少症患者。其作用机制与人体内源性血小板生成素（TPO）类似，通过与人血小板生成素受体结合，激活下游信 ...
肾癌是成人常见的恶性肿瘤之一，其中肾细胞癌占比约90%。早期肾癌症状隐匿，常规检查难以发现，一旦出现血尿、腰痛、短期内消瘦等典型症状，往往已进展至晚期。对于局部晚期患者，手术虽为首选，但术后仍有20%~40%发生转移；转移性肾癌对化疗敏感性低（ ...
索托拉西布 作为一种口服的、不可逆的共价抑制剂，其划时代的治疗原理在于能够特异性地、永久地结合在处于非活性状态的KRAS G12C突变蛋白的特定结构域上，从而将这一原本“不可成药”的致癌蛋白锁定在失活构象，有效阻断其依赖的GTP结合与下游信号传导 ...
阿那莫林 是一种口服的、选择性生长激素促分泌素受体激动剂，其治疗原理在于通过模拟胃饥饿素的作用，激动位于下丘脑的生长激素促分泌素受体，从而刺激食欲，促进生长激素的释放，并可能通过调节代谢，最终达到增加体重、改善肌肉质量或减少肌肉丢失的 ...
日前，英国国家健康与临床卓越研究所（NICE）发布最终指南，推荐莫博替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity/安卫力）用于已接受铂类化疗且携带EGFR外显子20插入突变（EGFR 20ins）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一推荐为该类患者提供了针对性的靶向 ...
拓得康 是一种口服的高选择性间质上皮转化因子酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是精准抑制由间质上皮转化因子基因第14号外显子跳跃突变所驱动的异常信号传导，这种突变导致间质上皮转化因子蛋白降解减少，引发其下游促细胞生长和存活的通路持续过度活化， ...
赛妥珠单抗 是一种靶向滋养层细胞表面抗原-2的抗体偶联药物，其治疗原理是像“生物导弹”一样精准工作：其抗体部分能够识别并紧密结合在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原-2抗原上，随后整个药物-抗体复合物被内吞进入肿瘤细胞内部，在 ...
杜韦利西布 是一种口服的双重磷酸肌醇3激酶-δ和磷酸肌醇3激酶-γ亚型抑制剂，其治疗原理在于同时阻断这两个在B细胞和T细胞信号传导、增殖及生存中起关键作用的激酶，通过抑制过度活化的磷酸肌醇3激酶通路，诱导恶性淋巴细胞的凋亡并抑制肿瘤微环境中的 ...
塞利尼索 （Selinexor，商品名希维奥）是一种全球首个全新机制的口服选择性核输出蛋白抑制剂，其核心靶点为核输出蛋白XPO1。XPO1在多种癌症中过表达，通过介导肿瘤抑制蛋白的错误定位、促进致癌蛋白的核输出，推动癌症发生发展与耐药。塞利尼索通过选择 ...
奥贝胆酸 （Obeticholic acid，简称OCA，研发代号INT-747，商品名Ocaliva）是一种半合成的鹅去氧胆酸类似物，化学名称为6α-乙基鹅去氧胆酸。它的核心作用机制与法尼酯X受体（FXR）密切相关——FXR是一种感知胆汁酸的核激素受体，在调节脂质代谢、葡萄 ...
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