比美替尼 （Binimetinib）是一款口服小分子MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶）抑制剂，通过精准阻断MAPK信号通路中的关键节点MEK1/2，抑制肿瘤细胞增殖与存活，为部分依赖该通路的恶性肿瘤提供了靶向治疗选择。以下从作用机制、研发背景、临床应用及研究进 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶活性，主要包括表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体2和3以及转染重排激酶。在甲状腺髓样癌中，转染重排激酶的异常激活是其重要的驱动因素 ...
尼鲁米特 是一种非甾体类口服抗雄激素药物，属于第一代抗雄激素药。其作用机制是竞争性阻断雄激素与前列腺癌细胞内核雄激素受体的结合。在晚期前列腺癌的治疗中，即便在手术去势或药物去势后，肾上腺仍会分泌少量雄激素，肿瘤细胞也可能对低水平雄激素 ...
在肥胖与2型糖尿病患病率持续攀升的背景下，传统生活方式干预与单一靶点药物常难以实现持久的体重控制与血糖稳态。 司美格鲁肽 作为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体长效激动剂，凭借接近天然GLP-1的高亲和力结合能力与长达一周的半衰期，为代谢综合征提供 ...
阿伐普替尼 是一种口服、强效、高选择性的KIT D816V抑制剂，其核心作用在于精准靶向系统性肥大细胞增多症的核心驱动突变，在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者中，尤其是侵袭性亚型，KIT基因的D816V点突变是关键的致病事件。该突变导致KIT受体酪氨酸激 ...
在对抗肥胖与2型糖尿病的漫长战役里，医学界一直在寻找能打破“减重难、控糖苦”困局的突破口。 替尔泊肽 （Mounjaro）的出现，像一把能读懂身体需求的“智能钥匙”——它不是简单粗暴地压制食欲或刺激胰岛素，而是通过模仿人体天然的“代谢指挥官”GLP- ...
莫妥珠单抗 是一种双特异性抗体，其分子结构经过精巧设计，能够同时识别并结合两个不同的靶点：一端靶向B细胞表面普遍表达的CD20抗原，另一端靶向T细胞表面的CD3受体。这种独特的“双靶向”设计，在肿瘤细胞（B细胞）和免疫效应细胞（T细胞）之间架起了 ...
福巴替尼 是一种口服、强效、高选择性的不可逆成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4抑制剂，在部分肝内胆管癌及其他实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排是关键的驱动突变，导致其编码的受体蛋白发生配体非依赖性持续激活，异常驱动下游信号通 ...
盐酸纳呋拉啡 （Nalfurafine Hydrochloride）是一款高选择性κ阿片受体激动剂，通过激活中枢神经系统的κ阿片受体，抑制瘙痒信号的传递，从而缓解顽固性瘙痒。其独特的作用机制使其在慢性肾病（CKD）相关瘙痒、血液净化治疗相关瘙痒等场景中展现出显著 ...
在造血干细胞移植或化疗后并发肝窦阻塞综合征（SOS/VOD）的危重情境中，传统抗凝与溶栓手段常因无法兼顾内皮修复与纤溶平衡而受限。去纤维钠（Defibrotide，商品名Defitelio）作为多脱氧核糖核酸混合物，通过独特的保护内皮完整性、促进微循环纤溶的双重 ...
阿那白滞素 是一种通过重组DNA技术生产的非糖基化人白介素1受体拮抗剂，其核心作用机制在于模拟并增强人体内天然存在的白介素1受体拮抗剂的生理功能，白介素1是一种强效的促炎细胞因子，在多种自身炎症性疾病中，其产生或信号传导的失调会导致过度的、 ...
洛莫司汀 是一种经典的亚硝脲类烷化剂化疗药物，其作用机制是在体内经代谢活化后，生成高活性的代谢产物。这些代谢物能将其氯乙基转移到细胞DNA分子中的鸟嘌呤碱基上，形成DNA加合物，并进一步导致DNA链内和链间的交联。这种DNA双功能烷基化作用，严重 ...
在代谢相关肝病领域，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）因缺乏有效药物，长期以来是临床治疗的难点。 埃拉菲布拉诺 （Elafibranor）作为一种口服、高选择性的PPARα/δ双重激动剂，通过同时作用于过氧化物酶体增殖物激活受体α与δ，调节脂质代谢、炎症反应及 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其独特的设计使其在作用机制上区别于前两代共价结合的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键激酶，对多种B细胞淋巴瘤的生存和增殖至关重要。前两 ...
依维替尼 是一种口服、强效、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，其作用机制聚焦于肿瘤细胞的异常代谢重编程过程。在部分急性髓系白血病、胆管癌等肿瘤中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将正常代谢物α-酮戊二酸 ...
阿达格拉西布 是一种口服、高选择性的小分子KRAS G12C抑制剂，其作用机制标志着靶向“不可成药”靶点KRAS的重大突破。KRAS基因是常见的致癌驱动基因，其G12C点突变会导致编码的KRAS蛋白锁定在持续激活的鸟苷三磷酸结合状态，不断驱动肿瘤细胞生长和存活 ...
在晚期实体瘤的基因图谱中，涉及NTRK、ROS1或ALK的融合事件虽总体发生率不高，却因驱动信号恒定、跨组织分布而被视作“泛瘤种”治疗靶点。传统治疗在面对这类患者时，常因缺乏对应靶向药或药物穿透力不足而陷入化疗为主的姑息模式，缓解率低且生存获益有 ...
在非小细胞肺癌的分子分型体系中，MET外显子14跳跃突变（METex14del）曾被归为“罕见变异”，约占整体患者的3%-4%，却在精准治疗时代暴露出特殊地位——这类突变通过破坏MET mRNA剪接，使激酶结构域保留而负调控序列丢失，导致受体酪氨酸激酶持续活化， ...
司美格鲁肽 是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其作用机制基于模拟人体内源性肠促胰素胰高血糖素样肽-1的生理效应，胰高血糖素样肽-1是由肠道细胞在进食后释放的一种激素，它通过多重途径精密调节血糖和能量代谢：以葡萄糖依赖的方式刺激胰腺β细 ...
瑞卢戈利 是一种口服的非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制是通过竞争性阻断垂体前叶促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体来实现的，在子宫肌瘤等雌激素依赖性疾病中，雌激素刺激肌瘤生长并引发相关症状。下丘脑分泌的促性腺激素释放 ...
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