阿培利司 作为一种口服磷脂酰肌醇3-激酶α亚型特异性抑制剂，通过靶向PIK3CA突变为激素受体阳性晚期乳腺癌患者提供了一种克服内分泌耐药的创新治疗选择，通常与氟维司群联合使用。该药物通过高选择性地抑制PI3Kα活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路过度活 ...
莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的 ...
晚期肾细胞癌的治疗曾长期受困于血管生成的失控。约90%的透明细胞肾细胞癌存在von Hippel-Lindau基因失活,导致缺氧诱导因子累积,激活血管内皮生长因子VEGF及其受体VEGFR信号,驱动肿瘤新生血管形成与转移。传统细胞因子治疗缓解率不足10%,中位生存期仅12 ...
西多福韦 作为一种核苷酸类似物抗病毒药物，通过抑制病毒DNA聚合酶活性，为巨细胞病毒视网膜炎等严重病毒感染提供了强有力的治疗手段，特别适用于对常规抗病毒药物耐药或不耐受的患者。该药物在细胞内被磷酸化为活性形式，竞争性抑制病毒DNA聚合酶，终 ...
尼拉帕利 （则乐，Niraparib）的出现，源于卵巢癌治疗中对“维持阶段”的重新审视。铂类化疗后达到缓解的患者，仍有70%会在2年内复发，反复化疗的毒性累积让“延长无进展生存期”成为更迫切的需求。这种背景下，尼拉帕利作为高选择性PARP1/2酶抑制剂， ...
他替瑞林 作为一种促甲状腺激素释放激素类似物，通过激活中枢神经系统中的促甲状腺激素释放激素受体，为脊髓小脑变性患者提供了一种改善共济失调症状的创新治疗选择。该药物虽然结构与天然促甲状腺激素释放激素相似，但具有更长的半衰期和更强的中枢神 ...
在特发性肺纤维化（IPF）与非小细胞肺癌（NSCLC）的病理进程中，成纤维细胞异常增殖与肿瘤血管生成曾被视为难以干预的独立事件。IPF患者肺组织因成纤维细胞过度活化导致胶原沉积，肺功能以每年100-200毫升的速度不可逆下降；NSCLC患者肿瘤微环境中，新生 ...
培美替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了突破性治疗选择，特别适用于既往化疗失败的FGFR2异常患者。该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK ...
在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，MET外显子14跳跃突变（METex14）曾是被忽视的“沉默杀手”。约3%至4%的NSCLC患者携带这一突变，其导致MET mRNA剪接异常，截短型MET蛋白失去负调控域，激酶活性持续活化，下游RAS-MAPK、PI3K-AKT信号通路过 ...
在急性髓系白血病（AML）的驱动基因图谱中，FLT3突变是最具侵袭性的亚型之一。约百分之二十五至三十的AML患者携带FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）或酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）突变，这类突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，下游STAT5、RAS-MAPK、PI3K ...
阿凡泊帕 作为一种创新口服小分子血小板生成素受体激动剂，专门设计用于改善慢性肝病患者在接受有创操作前的血小板计数，为这类特殊人群提供了一种无需静脉输注血小板的便捷解决方案。该药物通过模拟内源性血小板生成素的作用机制，与巨核细胞表面的血 ...
英菲格拉替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往含铂化疗失败的患者。该药物通过竞争性抑制FGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点，阻断FGFR信 ...
在激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌的治疗中，约40%患者携带PIK3CA基因突变，这一异常导致PI3Kα激酶过度活化，下游AKT/mTOR信号通路持续激活，不仅驱动肿瘤增殖，更诱导内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）耐药。传统化疗或 ...
迪高替尼 作为一种泛Janus激酶抑制剂外用软膏，通过抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2等多种Janus激酶活性，阻断多种细胞因子信号通路，为中度至重度特应性皮炎患者提供了靶向局部治疗选择。该软膏可直接作用于皮损部位，抑制IL-4、IL-13、IL-31等关键致炎细 ...
瑞卢戈利 通过可逆性抑制垂体促性腺激素释放激素受体，降低黄体生成素和卵泡刺激素分泌，从而抑制卵巢性激素产生，为中重度子宫肌瘤相关症状患者提供了一种创新治疗选择。该药物采用每日一次固定剂量联合方案，每片含瑞卢戈利40毫克、雌二醇1毫克和炔诺 ...
伐美妥司他 作为一种首创的口服EZH1/2双重抑制剂，通过靶向组蛋白甲基化过程为复发或难治性外周T细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗希望，特别适用于既往多线治疗失败的患者。该药物通过抑制EZH1和EZH2两种组蛋白甲基转移酶的活性，降低组蛋白H3第27位赖氨酸 ...
当EGFR、ALK等经典驱动基因抑制剂在实体瘤治疗中遭遇耐药，肿瘤细胞的信号逃逸网络往往指向一个名为AXL的酪氨酸激酶。这种属于TAM受体家族的蛋白，在正常组织中低表达，却在约百分之三十至四十的非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌及肝细胞癌中异常活化——它通 ...
瑞司美替罗 作为首个获批用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的口服甲状腺激素受体β激动剂，通过选择性激活肝脏中的甲状腺激素受体β，调节脂质代谢和能量平衡，为这一日益严重的代谢性疾病提供了创新治疗选择。该药物利用甲状腺激素受体亚型的组织分布差异， ...
瑞维美尼 （Revumenib，商品名Revuforj）是一种针对menin-KMT2A相互作用的小分子抑制剂，其研发旨在解决急性白血病中KMT2A重排或NPM1突变导致的表观遗传调控异常这一未被满足的临床需求。作为首个获批作用于menin-KMT2A轴的靶向药物，它通过阻断异常蛋 ...
司替戊醇 作为一种新型抗癫痫药物，在治疗Dravet综合征等难治性癫痫中发挥着独特作用，主要通过增强γ-氨基丁酸能神经传递和调节钠通道活性实现抗惊厥效果。该药物通常与氯巴占和丙戊酸钠组成标准联合治疗方案，可显著降低Dravet综合征患儿的癫痫发作频 ...
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