昔多呋韦 是一种核苷酸类似物抗病毒药物，其作用机制是在病毒感染的细胞内，被细胞激酶磷酸化为活性形式二磷酸西多福韦，这种活性代谢物与细胞内核苷酸三磷酸竞争，被病毒的DNA聚合酶（特别是巨细胞病毒DNA聚合酶）错误地掺入到正在延长的病毒DNA链中。 ...
司替戊醇 是一种具有多重作用机制的抗癫痫药物，其疗效主要通过增强脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸能系统的功能来实现，它既能通过间接机制提高突触间隙γ-氨基丁酸浓度，也能作为正性别构调节剂，增强γ-氨基丁酸与其受体结合后引发的氯离子通道开 ...
有些肿瘤的故事，从基因的一次“错配”开始。两个本不在同一段的基因片段，被命运的拼接手硬生生连在一起，形成RET融合这样的驱动因子。它像在细胞里私接了一条高速路，让增殖信号源源不断地灌进来，把肺、甲状腺等部位的细胞推向失控生长。不少患者用遍 ...
非唑奈坦 是一种口服、非激素类神经激肽3受体拮抗剂，其作用机制直指与更年期血管舒缩症状相关的下丘脑体温调节中枢，在绝经过渡期，女性体内雌激素水平下降，会导致大脑下丘脑中一种名为神经激肽B的信号分子及其受体活性相对增强。这个信号通路的过度 ...
确诊多发性骨髓瘤后，历经硼替佐米、来那度胺等标准治疗仍复发进展，骨痛加剧、贫血乏力难缓解——这是许多“耐药困境”患者的真实写照。帕比司他治疗复发难治性多发性骨髓瘤的核心价值，在于其作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）的创新机制：如同给紊 ...
佐妥昔单抗 是一种靶向紧密连接蛋白18.2的单克隆抗体，紧密连接蛋白18.2是一种跨膜蛋白，通常表达于胃黏膜上皮细胞的紧密连接处，参与维持细胞间连接的完整性。在多种消化道肿瘤，特别是胃癌、胃食管结合部腺癌中，由于细胞极性丧失，紧密连接蛋白18.2 ...
埃拉菲布拉诺 是一种口服、首创的双重过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ是核受体超家族成员，在肝脏、肌肉等多种组织的能量代谢、脂肪酸氧化、炎症反应和胆汁酸稳态中扮演核心调控角色。在原发性胆汁性胆管炎中 ...
当肿瘤细胞因特定的基因突变而获得失控的生长信号时，一种名为BRAF V600E或V600K的突变便是其中常见的驱动引擎。传统的化疗难以区分敌我，而针对这一靶点的精准药物，能够锁定并摧毁带有该标志的癌细胞。这类药物的出现，彻底改变了这部分患者的治疗格局 ...
格拉吉布 是一种口服的刺猬信号通路抑制剂，其作用靶点是一种名为平滑受体的跨膜蛋白。刺猬通路在胚胎发育、组织稳态和干细胞自我更新中起关键作用，但在许多血液肿瘤和实体瘤中异常激活。在急性髓系白血病中，白血病干细胞可能依赖刺猬通路的活性来维 ...
在临床实践中，希佩尔-林道综合征（VHL综合征）患者常陷入“发现肿瘤-等待长大-手术切除-再发现新肿瘤”的循环中。这种一生中可能经历十余次甚至更多次手术的预期，不仅对患者身心造成巨大负担，也可能因多次器官部分切除而影响长期生理功能。贝组替凡这 ...
卡介苗BCG膀胱内用灌注干粉 是一种由减毒牛型结核分枝杆菌制成的生物制剂，当将其直接灌注到膀胱内时，其预防非肌层浸润性膀胱癌复发的确切机制尚未完全阐明，目前认为主要是一种局部、广泛的免疫刺激效应。卡介苗作为强免疫原，与膀胱黏膜接触后，首先 ...
糖代谢异常与能量平衡紊乱的慢性进程中，胃肠道分泌的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）可在进食后促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并延缓胃排空、向中枢传递饱腹信号，从而协调摄食行为与血糖控制。当天然GLP-1因半衰期极短而难以持续发挥作用时，模拟其 ...
瑞替珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，其作用机理是通过高亲和力地结合并中和人体内一种名为白介素5的关键细胞因子，白介素5是调控嗜酸性粒细胞生成、活化、存活及从骨髓向炎症部位迁移的核心信号分子。在重度嗜酸性粒细胞性哮喘患者的气道中，存在过度 ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性抗体，其独特的设计使其能够同时结合两个不同的目标，一端与肿瘤细胞表面过度表达的特定抗原相结合，另一端则与患者自身免疫T细胞表面的特定受体结合。这种结构在肿瘤细胞和T细胞之间架起了一座桥梁，将细胞毒性T细胞直接募集 ...
在部分急性髓系白血病（AML）的发病过程中，异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变会促使酶活性转向生成2-羟基戊二酸（2-HG），这种代谢物在细胞内异常蓄积可干扰表观遗传调控，阻碍正常造血细胞分化并维持白血病细胞增殖状态。传统化疗主要针对快速分裂细胞， ...
在急性髓系白血病的细胞深处，当异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定错义突变，酶分子的空间构象随之改变，使原本催化异柠檬酸氧化脱羧生成α-酮戊二酸的功能被扭曲为生成致癌代谢物2-羟戊二酸，后者在细胞内蓄积并干扰表观遗传修饰与细胞分化程序，推动原始细 ...
瑞维美尼 是一种口服、小分子抑制剂，专门设计用于靶向并抑制一种名为KMT2A基因重排的融合蛋白，这种遗传异常常见于某些类型的急性白血病患者体内。KMT2A基因会与多种伙伴基因发生融合，产生的异常融合蛋白能够招募一个名为“阻抑复合物”的蛋白质团队 ...
在急性髓系白血病的细胞群体因FLT3基因内部串联重复或点突变而陷入信号亢奋、加速扩增与易脱落入循环的困境时， 米哚妥林 以口服小分子多激酶抑制剂的身份介入，它并非单一瞄准某一增殖环节，而是同时嵌合FLT3、KIT、PDGFR与PKC等多条与白血病细胞存续密 ...
胍法辛 是一种中枢性α2A肾上腺素能受体激动剂，其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制主要与其选择性激活大脑前额叶皮层内的α2A肾上腺素能受体有关。前额叶皮层是负责执行功能，如注意力、工作记忆、冲动控制和行为组织的关键脑区。α2A受体被激活后，可 ...
当神经纤维瘤病1型患者因体内丝裂原活化蛋白激酶通路异常活化而形成进行性生长的丛状神经纤维瘤，且瘤体引起疼痛、功能障碍或外貌困扰时，司美替尼作为口服的小分子丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂进入临床可用范畴，它并非笼统压制多类信号传导，而是特异 ...
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