瑞维美尼 （Revumenib）为复发或难治性急性白血病提供了新的靶向治疗可能，其作用机制聚焦于menin-KMT2A/MLL蛋白相互作用的特异性抑制。这一相互作用在KMT2A重排或NPM1突变的白血病发生发展中起着核心驱动作用，药物通过精准干扰该复合物的功能，影响下 ...
在HER2突变型非小细胞肺癌的治疗演进中，临床上面临的并非简单的药物有无问题，而是一种治疗范式的根本性局限。传统治疗逻辑在颅内进展面前常常陷入被动：全身性药物对脑转移控制乏力，一旦发生颅内进展，治疗往往被迫中断或降级为局部放疗，导致全身性 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，HER2基因突变长期被视为“难治靶点”，尤其是外显子20插入突变，因其独特的蛋白构象改变和对传统靶向药物的高度耐药性，成为临床治疗的顽固瓶颈。宗格替尼的研发正是针对这一特定生物学挑战而设计的突破性尝试。 该药 ...
宗格替尼 （宗格替尼）作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂，其研发背景源于对非小细胞肺癌中特定耐药机制的深入理解。在HER2基因的20号外显子发生插入突变时，会导致HER2受体结构改变，引发持续的异常信号传导，从而驱动肿瘤进展。这种突变不仅使肿瘤具备侵 ...
阿考米迪 是一种口服小分子转甲状腺素蛋白稳定剂，其核心药理作用在于与甲状腺素运载蛋白的四聚体结构特异性结合，通过增加其结构稳定性来抑制解离成单体。单体是形成淀粉样纤维并进行组织沉积的主要前体物质，因此该药物旨在从源头上减少致病性淀粉样 ...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种口服、不可逆的小分子抑制剂，专门靶向KRAS G12C突变蛋白。该突变导致KRAS蛋白持续处于激活的GTP结合状态，驱动肿瘤生长。索托拉西布通过独特地结合在KRAS G12C蛋白的Switch-II pocket区域，将其锁定在非活性的GDP结合构 ...
莫博替尼 是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变。这种突变导致EGFR蛋白结构改变，使其对早期的第一、二、三代EGFR抑制剂普遍不敏感。莫博替尼通过共价结合并抑制突变型EGFR的活性，阻断下 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一种针对异柠檬酸脱氢酶1突变的口服小分子靶向抑制剂。其核心作用机制在于特异性结合并抑制突变型IDH1酶的活性，该突变常见于急性髓系白血病、胆管癌等肿瘤。正常IDH1催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸，而突变型酶则产生致癌代 ...
晚期胆管癌的治疗长期面临化疗疗效有限且缺乏有效靶向药物的挑战。 佩米替尼 的研发与应用，标志着针对成纤维细胞生长因子受体信号通路异常这一特定分子亚型的精准治疗取得了实质性进展。它是一种强效、选择性的FGFR1/2/3口服抑制剂，通过竞争性结合FGFR ...
携带FLT3内部串联重复突变的复发或难治性急性髓系白血病，长期面临预后不佳与治疗选择有限的困境。 吉瑞替尼 的临床引入，为这一特定高危患者亚群提供了机制明确的干预手段。作为一种强效、高选择性的II型FLT3口服抑制剂，其药理特性在于能够同时抑制FLT ...
传统治疗格局下，携带RET基因融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌患者长期面临有效系统治疗匮乏的困境。多靶点激酶抑制剂虽被尝试使用，但因其对血管内皮生长因子受体等脱靶点的强效抑制，常伴随显著毒性，且抗RET活性有限，导致疗效与耐受性均不理想。临床迫 ...
在实体瘤的驱动基因图谱中，RET基因融合作为明确的致癌变异，长久以来缺乏专属的高效疗法。这一变异存在于约1-2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺髓样癌及相当比例的甲状腺乳头状癌中。过去，患者只能使用多靶点激酶抑制剂，这类药物虽对RET有微弱作用， ...
当多发性骨髓瘤或弥漫大B细胞淋巴瘤患者对包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂及单克隆抗体在内的主要药物类别相继耐药后，肿瘤细胞的生存策略往往使其对现有疗法构筑起坚固防线。传统药物多靶向特定的蛋白或通路，而癌细胞能通过激活备份路径实现逃逸。能否 ...
急性髓系白血病的治疗策略，正从广泛的细胞毒杀伤，向针对特定基因突变驱动的代谢异常进行精确干预演进。IDH2基因的功能获得性突变导致其编码的异柠檬酸脱氢酶2获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。2-HG在细胞内异常蓄积，竞争性抑 ...
当慢性髓系白血病患者对多种ATP竞争性BCR::ABL1酪氨酸激酶抑制剂产生耐药或不耐受时，临床治疗便陷入困局。这种耐药常由BCR::ABL1激酶结构域的突变引起，这些突变干扰了传统TKI与ATP结合口袋的结合。尤其当出现T315I“守门员”突变时，多数一、二代TKI均 ...
IgA肾病作为全球最常见的原发性肾小球肾炎，其治疗长期面临一个核心困境：尽管肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂被广泛使用以降低蛋白尿和延缓进展，但许多患者仍会不可逆转地走向终末期肾病。临床亟需一种能超越现有标准疗法、更有效阻断疾病核心病理生 ...
福巴替尼 是一种口服的、不可逆的成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂，尤其对成纤维细胞生长因子受体2具有高选择性，用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其他重排的局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者。该药物通过共价、不可 ...
ALBRIOZA 是一种由苯丁酸钠和牛磺熊去氧胆酸组成的固定剂量复方口服混悬液，用于治疗肌萎缩侧索硬化成人患者。该联合疗法的设计基于对疾病病理机制中内质网应激和线粒体功能障碍共同作用的假设。苯丁酸钠被认为可通过上调分子伴侣表达帮助减轻内质网应 ...
立他司特滴眼液 是一种局部外用的淋巴细胞功能相关抗原-1拮抗剂，用于治疗干眼病的症状和体征。其作用机制独特，通过抑制淋巴细胞功能相关抗原-1与细胞间黏附分子-1的结合，干扰T细胞向眼表组织的募集、激活以及促炎细胞因子的释放，从而靶向干预干眼病 ...
莫妥珠单抗 是一种皮下注射的CD20xCD3 T细胞衔接双特异性抗体，用于治疗接受过至少两种系统性治疗后复发或难治的滤泡性淋巴瘤成人患者。该药物利用其双特异性结构，同时结合B细胞表面的CD20抗原和T细胞表面的CD3受体，从而在肿瘤细胞与患者自身的T细胞 ...
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