阿培利司（Alpelisib）是一种口服小分子PI3Kα抑制剂，通过特异性抑制PI3K信号通路中的α亚型，阻断下游AKT/mTOR信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。约40%的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变，该突变导致PI3K通路持续激活，使肿瘤细胞对内分泌治疗产生耐药性。阿培利司通过靶向这一通路，可恢复肿瘤细胞对内分泌药物的敏感性，显著延长患者无进展生存期。
阿培利司的核心适应症为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是经内分泌治疗后疾病进展者。其适用性需通过基因检测确认PIK3CA突变状态，常见突变位点包括E542K、E545K和H1047R。研究显示，该药物在肺、肝等内脏转移患者中疗效显著，且与氟维司群联合使用时，可延缓化疗启动时间，为患者提供更长的疾病控制期。
阿培利司作为全球首款针对PIK3CA突变的HR+/HER2-乳腺癌靶向药物，通过精准阻断PI3K信号通路，为内分泌耐药患者提供了新的治疗选择。其临床应用需严格遵循基因检测指导，结合个体化不良反应管理，方能实现疗效与安全性的平衡。随着精准医学的发展，阿培利司有望在更广泛的肿瘤领域中拓展应用边界，为患者带来长期生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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