转染重排原癌基因融合是多种肿瘤的明确驱动基因,见于约百分之一至二的非小细胞肺癌,百分之十至二十的甲状腺乳头状癌及其他少数癌症。这种融合导致转染重排原癌基因激酶区二聚化并异常激活,持续驱动肿瘤生长。普拉替尼是一种高效、选择性口服转染重排原癌基因抑制剂,它对天然转染重排原癌基因蛋白以及多种常见转染重排原癌基因融合伴侣均有强效抑制作用。普拉替尼通过与转染重排原癌基因的ATP结合位点结合,抑制其激酶活性及下游信号通路。
普吉华适用于治疗转染重排原癌基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人患者以及需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性甲状腺癌成人患者。其用法为每日一次空腹口服。在转染重排原癌基因融合阳性非小细胞肺癌患者中,无论是初治还是经治,普拉替尼都显示出卓越疗效。初治患者的客观缓解率高达百分之八十五,经治患者也为百分之六十四。一位50岁晚期肺腺癌患者,常规检测未见常见突变,经二代测序发现存在转染重排原癌基因-KIF5B融合,一线铂类化疗进展后开始服用普拉替尼。治疗六周后评估,肺部病灶缩小超过百分之五十,胸腔积液吸收,疗效持续了二十三个月。与多靶点激酶抑制剂(如卡博替尼、凡德他尼)相比,普拉替尼对转染重排原癌基因靶点的选择性极高,因此疗效更优,且耐受性更好,常见不良反应包括便秘、高血压、疲劳等,通常较易管理。
普吉华作为高选择性转染重排原癌基因抑制剂,为转染重排原癌基因融合阳性肿瘤患者提供了强效且安全的精准治疗,显著改善了其生存质量和预后。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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