释贝灵（通用名：普乐沙福）是一种趋化因子受体CXCR4拮抗剂，通过与造血干细胞表面的CXCR4受体结合，阻断其与基质细胞衍生因子-1的相互作用，促使造血干细胞从骨髓释放到外周血中。该药物于2008年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为"莫沙福"。释贝灵适用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者，与粒细胞集落刺激因子联合使用，用于动员造血干细胞至外周血，以便完成造血干细胞采集。作为造血干细胞动员的重要辅助药物，释贝灵的上市显著提高了造血干细胞采集的成功率。

　　普乐沙福通过精准调控造血干细胞的迁移过程发挥作用。在正常生理状态下，造血干细胞通过CXCR4/SDF-1信号轴锚定在骨髓微环境中。释贝灵通过竞争性结合CXCR4受体，阻断这一信号通路，使造血干细胞从骨髓释放到外周血循环中。这种作用机制具有高度选择性，对正常造血功能影响较小。临床前研究显示，释贝灵能够快速、可逆地动员造血干细胞，单次给药后4-6小时即可达到峰值浓度，24小时内恢复至基线水平。

　　在关键临床试验中，普乐沙福联合G-CSF治疗非霍奇金淋巴瘤患者，造血干细胞采集成功率高达59.3%，而单用G-CSF组仅为19.6%。在多发性骨髓瘤患者中，释贝灵联合G-CSF组的采集成功率为71.6%，单用G-CSF组为34.4%。中位采集次数方面，联合治疗组仅需1-2次采集即可达到目标细胞数，而单用G-CSF组需要3-4次。这些数据确立了释贝灵在造血干细胞动员中的重要地位。

　　普乐沙福的推荐剂量为0.24mg/kg，每日一次，皮下注射，连续使用最多4天。给药时间应在开始G-CSF治疗后的第4天，在预计造血干细胞采集前约11小时。治疗期间需密切监测血常规，特别是白细胞计数和血小板计数。常见不良反应包括注射部位反应、恶心、腹泻、乏力、头痛、关节痛等，多为1-2级，可通过对症支持治疗控制。对于肾功能不全患者，需根据肌酐清除率调整剂量。

　　与其他动员方案相比，释贝灵具有显著优势。其与G-CSF联合使用，能够显著提高造血干细胞采集成功率，减少采集次数，降低患者痛苦和经济负担。在安全性方面，释贝灵的不良反应谱相对可控，通过规范的剂量调整和不良反应管理，大多数患者能够耐受。对于既往动员失败或预计动员困难的患者，释贝灵提供了有效的解决方案。随着临床经验的积累，释贝灵在造血干细胞移植领域的应用价值将得到进一步证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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