厄达替尼是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4的活性，其被批准用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体3或成纤维细胞生长因子受体2基因改变的、局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者在至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展，包括新辅助或辅助含铂化疗12个月内。
在部分尿路上皮癌中，成纤维细胞生长因子受体基因的融合、突变或扩增导致其信号通路异常激活，驱动肿瘤进展，厄达替尼通过抑制成纤维细胞生长因子受体磷酸化阻断下游信号。关键研究显示，在携带成纤维细胞生长因子受体基因改变的经治转移性尿路上皮癌患者中，厄达替尼单药治疗的客观缓解率达到40%，中位缓解持续时间为5.6个月。
厄达替尼每日一次口服给药，连续服用。与化疗或免疫治疗相比，其针对特定的基因驱动改变，为标准化疗失败后的患者提供了靶向治疗选项。在功能上，它能有效抑制肿瘤生长，诱导客观缓解。安全性方面，其不良反应与抑制成纤维细胞生长因子受体信号相关，常见的有高磷血症、口腔炎、疲劳、腹泻、口干、甲剥离、食欲下降、味觉障碍、恶心、肌酐升高等，其中高磷血症是常见的药理作用相关事件，通常需通过饮食调整和使用磷酸结合剂管理，并监测血磷水平。对于携带特定成纤维细胞生长因子受体基因改变的晚期尿路上皮癌患者，厄达替尼是重要的后线靶向治疗选择，实现了该疾病的精准治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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