索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种胰高糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发,作为利拉鲁肽的长效替代品。与利拉鲁肽和其他抗糖尿病药相比,索马鲁肽的优势之一是作用时间长,因此,每周一次 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种选择性,不可逆的KRASG12C突变抑制剂,针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是,索托拉西布是近40年研究后批准的第 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药,也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一,此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞激酶的可逆性抑制剂,通过减少刺激肿瘤细胞生长增值的蛋白合成从而抑制细胞增殖。大量的临床实验证实此药可有效抑制突变黑色素瘤细胞的生长。 KRAS通路的潜在治疗靶点一直都在研究中。例如,在黑 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11,和LIMK1在更高浓度。在 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,IC50值为0.1~2 nM。恩曲替 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值,平均半衰期为59小时,二周 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种激酶抑制剂,根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合,降低癌细胞表达,提高抗肿瘤活性。 这一研究一共纳入了240名接受过先前治疗的FGFR基因变异的晚 ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中, ...
塞尔帕替尼 (RETEVMO/SELPERCATINIB)是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。以前很多RET突变的肺腺癌患者只知道卡博替尼可以用,现在终于有对症的靶向药了! 塞尔帕替尼 作为一种高度选择性和有效的口服研究药物,目前已经获FDA ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准,用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。Piq ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)司的对应治疗靶点是PIK3CA突变,该靶点对乳腺癌患者极为重要。在HR+/HER2-的乳腺癌患者中,有一半左右的人携带PIK3CA突变。而这部分携带者往往预后比较不理想。虽然PI3K抑制剂不止阿培利司一种,比如Idelalisib(Zydelig)、Um ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是丝裂原活化蛋白激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中,Selumetini ...
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