selumetinib( 司美替尼 )是一种口服选择性MEK1/2激酶抑制剂,可抑制上述途径中的MEK酶(靶向抑制RAS通路),从而发挥抗肿瘤作用。2020年4月10日,FDA批准MEK抑制剂Koselugo(Selumetinib,司美替尼)用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤(NF1)儿童患者 ...
1型神经纤维瘤病(NF1)是由NF1基因中的一个自发突变或遗传突变引起,在婴儿中的发病率大约为三千分之一。NF1患者可能会伴有脊柱扭曲和弯曲、高血压、癫痫等并发症,也会增加患有其他癌症的风险,包括恶性脑和外周神经鞘肿瘤及白血病。该病症状在儿童早 ...
米哚妥林 作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3。2017年4月28日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了Midostaurin(米哚妥林,RYDAPT),用于治疗新诊断为FLT3突变阳性(FLT3+)的急性髓细胞白血病(AML ...
AGILE(NCT03173248)是一项全球性的随机双盲研究,来自20个国家的200名患者按1:1的比例随机接受 艾伏尼布 (Tibsovo,Ivosidenib)500毫克口服,每天一次,外加阿扎胞苷75毫克/平方米皮下或静脉注射(n=72),或接受配套的安慰剂与阿扎胞苷联合治疗(n=74)。这 ...
Tibsovo(Ivosidenib, 艾伏尼布 )是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1是一种代谢酶,其基因突变存在于包括急性髓性白血病(AML)、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 Tibsovo已于2018年在美国获得首个 ...
FDA已批准 恩西地平 (idhifa/Enasidenib)上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤,发病率随年龄的增大而明显升高,中位发病年龄为66岁。在美国的AML中,适合接受骨髓移 ...
2022年ESMO世界胃肠道肿瘤大会上公布的3期BEACONCRC试验的事后亚分析结果显示,在BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)预处理患者中,使用 康奈非尼 联合西妥昔单抗(Erbitux),无论加或不加binimetinib,或标准化疗,都显示出相当的无进展生存期(P ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 FDA于2015年2月批准帕比司他Faryd ...
卡马替尼 (Tabrecta)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的 ...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。 临床研究GEOMETRY mono-1包含9个试验组 ...
Cobimetinib( 卡比替尼 )是选择性MEK(又被成为MAPKK)抑制剂,通过抑制MEK,抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通道及其相关基因表达,引起细胞的凋亡。Combimetinib可以与BRAFV600E抑制剂联用用于多种肿瘤的治疗,威罗菲尼是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF抑制剂 ...
阿来替尼 是一种抗肿瘤靶向药物,归类于酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性非小细胞肺癌。 一项随机对照研究,纳入ALK阳性晚期NSCLC患者,患者既往接受克唑替尼治疗以及含铂双药化疗,符合入组标准的患者按照2:1的比例随机分为 阿来 ...
在白癜风治疗中,光疗与药物相结合的综合性治疗方法是比较常见的。2022年7月18日,美国FDA已批准Opzelura(ruxolitinib, 芦可替尼 ,鲁索替尼)乳膏1.5%用于局部治疗成人和12岁及以上非节段性白癜风儿童患者。Opzelura芦可替尼乳膏是治疗白癜风的外用药,那么 ...
美罗华 /利妥昔单抗(RITUXAN)是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体 ...
雷莫卢单抗 (RAMUCIRUMAB/CYRAMZA)就是一种血管生成抑制剂,它可以通过结合血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),抑制血管内皮细胞的增殖和迁移,从而抑制肿瘤细胞增殖,控制肿瘤进展。雷莫芦单抗可阻止向肿瘤供应血液,该药适用于癌症不能手术切除(不可切除) ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)已被成功地用于治疗炎症性疾病和癌症,其中FDA批准适应症为:合并地塞米松治疗多发性骨髓瘤(MM);作为接受过自体造血干细胞移植的MM后的维持治疗。然而很多患者朋友不知道的是它也可以用在肝细胞肝癌上。 在一期开放 ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Rydapt/midostaur ...
来曲唑 是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂,一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确,可能在中枢和外周部位发挥作用。 来曲唑半衰期短(48h),不占据雌激素受体,因此,多诱导单个卵泡发育,且没有外周抗雌激素作用 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的一个重要衍生物,是第2代免疫调节剂。来那度胺在化学性质上比沙利度胺更加稳定,具有更强的抑制血管生成和免疫调节作用,而且相对于沙利度胺,其临床应用更加安全,不良反应更小。 研究纳入了26名急性、淋 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼(康奈非尼)与贝美替尼联合使用,用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年 ...
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