吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外吉列替尼/吉瑞替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-I ...
劳拉替尼 是一款第三代ALK-TKI类药物,具有良好的通过血脑屏障的能力,对多种ALK耐药突变具有阻断作用。在一项I/II期临床研究中,劳拉替尼治疗既往接受过ALK-TKI治疗的晚期NSCLC患者取得了较好的疗效。首次数据分析时,全组客观缓解率(ORR)为32%,即 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)用于治疗患有复发或难治性的FLT3突变成人急性髓性白血病(AML)患者。Gilteritinib是一种口服疗法药物,也是唯一一种获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3酪氨酸激酶抑制剂,它能够对携带F ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)是一款具有高度选择性的强效B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,也是首个经FDA批准的针对BCL-2的疗法。BCL-2在细胞凋亡中发挥着重要作用,可阻止包括淋巴细胞在内的多种细胞的凋亡。在某些血液癌症及其他类型肿瘤中, ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)是治疗白血病的靶向药,可以靶向作用于BCL-2蛋白,对于人体内正常的细胞来说,细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的,但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下,极大的将死亡往后延缓,维纳妥拉可以阻断肿瘤细 ...
为了探索靶向抗癌药 乐伐替尼 Lenvima(中文品牌名:乐卫玛,通用名:甲磺酸仑伐替尼)的有效性和安全性,已经进行了几个I期试验。大多数临床研究采用经典的3+3剂量递增方案。为了检验药物在人体内的疗效的初步证据,进行了一项开放标签、第一阶段、单中 ...
在急性髓性白血病中FLT3阳性也是白血病中的一种,但是这种疾病一般都是发生在成年人的身上,并且随年龄的增长而增加发病的机率。很多常规的一些化疗治疗效果都不尽人意,并且容易复发,五年的生存率很低。二十年来,医疗研究人员一直专注于白血病方面的 ...
来那度胺 是一种免疫调节剂,用于维持治疗时可显著改善MM患者的无进展生存(PFS),并且目前已被国内外指南推荐为维持治疗的标准方案(Ⅰ类证据)。在第61届美国血液学会(ASH)年会期间,汇报了新诊断多发性骨髓瘤(NDMM)患者ASCT且经伊沙佐米+来那度 ...
相较于成人患者,CML儿童及青少年患者的 伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)治疗获益更加显著。但与儿童相比,青少年患者呈现出侵袭性低、而且无失败生存率更低的特征。 在临床上,慢性髓系白血病(CML)是成人常见的血液系统恶性肿瘤,通常采用伊马替尼作 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)进入了临床研究。在1-3期可喜的结果下,伊马替尼将5年生存期从30%提高到了89%,且在5年后,依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。为此,它也被列入了世界卫生组织的基本药物标准清单,被认为是医疗系统中“最为有效、最 ...
奥拉帕尼 (Olaparib,奥拉帕利),是一款PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,适用于治疗BRCA基因突变的肿瘤,比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌。在服用奥拉帕尼的过程中,有些患者会出现不良反应,有些患者可能没有明显不适。常见的不良反应有贫 ...
临床前实验中, 恩西地平 和阿扎胞苷(ENA+AZA)协同增强细胞分化,小分子Bcl2抑制剂维奈托克(VEN)对IDH2突变的急性髓系白血病(IDH2mutAML)十分有效。 2018年9月20日至2020年10月7日期间,一项单中心II期临床试验招募了26例IDH2mut AML患者(7例 ...
国家药品监督管理局(NMPA)已批准Nerlynx(neratinib,马来酸来那替尼片):用于HER2阳性早期乳腺癌(eBC)患者完成曲妥珠单抗(trastuzumab)辅助治疗后的强化辅助治疗。 来那替尼 一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,用于延长辅助治疗 ...
达沙替尼 / 施达赛 (DASATINIB)为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长 ...
布加替尼 Alunbrig是一种用于治疗同时符合以下条件的非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药: 1.具有某种特定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)的异常基因型 2.已经扩散到身体的其它部位 3.使用过Crizotinib但NSCLC恶化,或因机体对Crizotinib反应剧烈不能继 ...
达沙替尼 / 施达赛 (DASATINIB)是具有全新分子结构的第二代TKI,可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、PDGF-β受体等,具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。第一,达沙替尼对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂,作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。 前列腺癌是全球男性中第二常见的癌症。而转移性激素敏感性前列腺癌意味着患者的 ...
卡博替尼 (cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)是继沙利度胺、来那度胺之后的第三代免疫调节剂(IMiD),其显示出独特的抗感染、免疫调节、抗肿瘤增生、抗血管生成等作用。 该研究是一项前瞻、单臂、多中心II期研究。研究计划纳入45-50例适合移植和不适合移植 ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制剂,专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤,该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解,包括原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤。NTRK基因融合是存在于广泛类 ...
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