【 普纳替尼 的适应症】 慢性髓性白血病(CML) 用于治疗对先前的酪氨酸激酶抑制剂治疗有抵抗力或不耐受的慢性期、加速期或爆发期慢性髓系白血病(CML)的成年患者。 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL) 对先前的酪氨酸激酶抑 ...
维奈克拉(venetoclax)是BCL-2的蛋白的选择性抑制剂。 维奈克拉 是全球首个获批上市的针对B细胞淋巴瘤-2因子(Bcl-2)的口服靶向药,通过抑制Bcl-2作用,激活内源性线粒体凋亡通路,进而导致癌细胞死亡,减缓疾病进程。 维奈克拉 联合抗CD20抗体治疗 ...
维奈克拉 (Venetoclax)是首个高度选择性BCL-2抑制剂,目前已被美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。CLL细胞的特征是高表达BCL-2,且绝大多数CLL细胞具有BCL-2依赖性;因此,模拟BCL-2天然拮抗剂BH3-only蛋白的药物,BCL-2高度选择性抑制剂 ...
最近研究表明:通过使用X射线、超声、MRI及PET-CT等检测手段,初治MM患者和复发MM患者中EMD的发病率分别为14%和28%,且接受异基因移植的患者发病率更高。虽然随着新药的上市,研究者不断将多种药物组合用于EMD的治疗,但是此类患者的预后仍然较差,中位O ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1/2)可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生 ...
达拉非尼 和曲美替尼分别为BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制剂(TKI),是一种治疗BRAF V600E肿瘤的常用组合。2022年3月25日,诺华宣布,双靶向联合治疗药物甲磺酸达拉非尼胶囊(商品名:泰菲乐)和曲美替尼片(商品名:迈吉宁)获国家药品监督管理局(NMPA)批 ...
基于III期临床研究METEOR的结果,多靶点抑制剂 卡博替尼 已经获批用于VEGFR TKI治疗进展后转移性肾细胞癌患者的标准治疗。卡博替尼是一个口服的多靶点抑制剂,靶向包括MET,VEGFRs和AXL等多个酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究显示,卡博替尼可以抑制前列腺 ...
在II-IIIA期(N1-N2)EGFR突变阳性NSCLC患者术后接受辅助 吉非替尼 (吉非替尼组)或辅助长春瑞滨联合顺铂(VP组)化疗的中位无病生存期(DFS)为28.7个月和18.0个月,HR=0.60(95%CI 0.42-0.87,P=0.0054),差异有显著的统计学意义,吉非替尼辅助治疗 ...
为了延缓和克服一线TKI的耐药,延长患者的生存期,基于 吉非替尼 和培美曲塞具有协同作用这一研究基础,研究者假设吉非替尼联合培美曲塞能够延缓或克服一线TKI耐药,给EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者带来生存获益。 232例初治的、EGFR敏感突变的Ⅳ期非 ...
2020年底,美国FDA批准 奥西替尼 (Tagrisso)用于EGFR外显子19号缺失或外显子21号L858R突变非小细胞肺癌患者肿瘤切除后的辅助治疗。奥西替尼是第三代EGFR-TKI,可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。奥西替尼先后创造了两个历史记录:① ...
FLAURA研究显示 奥希替尼 一线治疗EGFR突变非小细胞肺癌无进展生存期(PFS)达到18.9个月,总生存期(OS)达38.6个月,并且其在脑转移患者中表现出强大的中枢神经活性,已被广发用于转移性EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。然而,它对其他 ...
据国家药品监督管理局网站2022年03月24日药品批准证明文件显示,武田旗下的布格替尼片正式获得批准。单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。此前,2017年4月28日,美FDA批准 布格替尼 上市,用于 ...
布加替尼 (brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼已经获批用于治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,但是在使用时,需要注意以下布加替尼使用警告 ...
一项多中心、开放标签、随机Ⅲ期(ALTA-1L)研究,旨在比较 布加替尼 与克唑替尼用于未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者的疗效和安全性。研究纳入275例ALK阳性的ⅢB/Ⅳ期NSCLC患者,先前未经ALK抑制剂治疗,针对局部晚期或转移性NSCLC的全身治疗不 ...
ROS1基因突变是非小细胞肺癌(NSCLC)的驱动基因。基于PROFILE 1001研究结果, 克唑替尼 成为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗,而研究中纳入初治患者数量有限,且需要更多真实世界中克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的数据来印证临床研究结果。 ...
2018年11月,全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药--larotrectinib(拉罗替尼,Vitrakvi,下文统称拉罗替尼)获得FDA批准在美国震撼上市。2019年1月,国内也传来了 拉罗替尼 在中国申报临床试验(IND),并获得正式受理的好消息。2021年5月,中国药品审评 ...
洛拉替尼 (劳拉替尼/Lorlatinib,商品名:博瑞纳)在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比,大环结构更紧凑,增加了埋藏面积,几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现,洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血 ...
体外研究结果显示, 凡德他尼 联合依维莫司可以增强凡德他尼的血脑屏障穿透能力和RET抑制活性,以及可能可以克服凡德他尼的原发或继发耐药。NCT01582191是一项凡德他尼联合依维莫司治疗实体瘤的一期临床试验,扩展组纳入了17名晚期RET融合NSCLC患者,检 ...
美法仑 可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体,可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。2019年4月12日,美国FDA批准了强生公司旗下杨森 ...
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