康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9 ...
安必素（AmBisome）注射用两性霉素B脂质体是一种抗真菌抗生素。两性体中的活性成分是两性霉素B。安必素（AmBisome）适应症：用于治疗严重的、危及生命的真菌感染，包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染HIV（人类免疫缺陷病毒）的人， 安必素 能有效治疗曾 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种选择性、强效、泛成纤维母细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，已被证明在FGFR通路异常的实体瘤受试者中具有临床疗效。 厄达替尼 Balversa（erdafitinib）的获批是基于一项多中心、开放性单臂试验BLC ...
在全球范围内，EGFR突变NSCLC患者中有31％的患者发生脑转移，9％的患者发生脑膜转移。而 奥希替尼 则是一类具有很好透脑效果的三代靶药。早在奥希替尼出世早期，研究者就发现，奥希替尼的入脑能力要比一代的其他的三代同类竞品要强。 在AURA研究II期 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获得 ...
奥希替尼 二线治疗EGFR一代TKI耐药后继发T790M突变的NSCLC患者是奥希替尼常用的治疗方法。2017年3月24日CFDA批准奥希替尼治疗一二代EGFR-TKI耐药后T790M突变患者，奥希替尼的获批仅用了7个月，表明中国新药研究国际化进程提高。AZD9291是目前唯一获FDA ...
安杂鲁胺 / 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于 ...
美国FDA批准PARP抑制剂 奥拉帕利 （olaparib，英文商品名Lynparza）作为接受含铂一线化疗方案至少16周病情仍未进展、携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的转移性胰腺癌成人患者的一线维持治疗。奥拉帕利用法多，跨及各个肿瘤新辅助治疗、维持治疗 ...
安杂鲁胺 / 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗 ...
仑伐替尼曾被称为E7080/ 乐伐替尼 ，英文名Lenvatinib，是一个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。乐伐替尼主要应用于一线治疗，主要针对的是不可以进行手术的肝细胞癌患者，对中位无进展生存期，客观有效率等方面都有 ...
阿比特龙 / 泽珂 (ABIRATERONE)联合阿比特龙+泼尼松作为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的一线治疗(无论是否存在同源重组修复[HRR]基因突变)，在放射学无进展生存期(rPFS)方面表现出了具有统计学意义的改善。该试验的结果将在2022年2月17日的美国 ...
阿比特龙 / 泽珂 (ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮 ...
欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准 瑞卢戈利 （relugolix）：用于治疗晚期激素敏感型前列腺癌成人患者。如果获得批准，瑞卢戈利将成为欧洲第一个也是唯一一个治疗晚期激素敏感型前列腺癌的口服雄激素剥 ...
依普利酮 (Erutic)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗 ...
伏立康唑 是一种广谱的三唑类抗真菌药，适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染； 1、治疗侵袭性曲霉病。 2、非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。 3、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。 4、 ...
阿泊替尼 是一款高特异性KIT和PDGFRα突变激酶抑制剂，阿泊替尼是用于治疗胃肠道间质瘤的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRα突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib已被证实了其对胃肠道间质瘤中KIT和PDGFRα突变的广泛抑制 ...
他泽司他 Tazverik（tazemetostat）的作用机理 1.Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。Tazemetostat还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。 2.EZH2最 ...
奥沙利铂（Oxaliplatin）为第三代铂类抗癌药，为二氨环己烷的铂类化合物。奥沙利铂的作用机制虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。奥沙利铂在 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)（一种靶向血管内皮生长因子受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂）靶向阿尔兹海默症的促血管生成通路，显著减少了脑血管新生，恢复了血脑屏障完整性，减少了β淀粉样蛋白沉积，有效恢复了阿尔茨海默病小鼠的记忆和认知能力。因 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 这是一项随机、开放、多中 ...
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