阿博利布 (Alpelisib)又译为阿培利司,是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40%的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。 适应症: 与氟维司群联合,用于治疗绝经后妇 ...
talazoparib( 他拉唑帕尼 )是一种新型的双重机制的PARP抑制剂,可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP,也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。2018年10月16日,美国FDA批准辉瑞公司的该药用于有害或疑似有害胚细胞BRCA基因突变,但是HER2阴性的局 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种人重组IL-1受体拮抗剂。它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射,剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用,故在全身JIA(sJIA)的治疗中是首选。由于半衰期为4~6小时,故 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是目前唯一一款获得美国FDA批准的针对携带IDH1易感突变的AML患者的靶向疗法。艾伏尼布被美国FDA批准用于治疗携带IDH1易感突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者和新诊断的年龄至少75岁或因其它合并症而无法使用强化化疗 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括:与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂,在美国获批两个适应症,包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
瑞格非尼 (Stivarga)是抗肿瘤血管生成的靶向药物,随着研究的深入,瑞格非尼(Stivarga)被用于更多的恶性肿瘤,凡是要需要用到抗肿瘤血管生成的肿瘤都可以用瑞格非尼(Stivarga)治疗。瑞格非尼抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1,VEGFR-2及VEGFR ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。 1. 凡德他尼 治疗晚期NSCLC(非小细胞肺癌)003号研究比较了凡德他尼300 mg/d和吉非替尼25 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。针对胶质母细胞瘤(GBM)特定激活途径的治疗可能会提高药物对肿瘤细胞的杀伤力和患者生存率。凡德他尼可抑制表皮生长因子(EGF)受体和血 ...
IBRRUVICA( 依鲁替尼 )是一种布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(BTK)抑制剂,其作用与化疗不同,因其可以阻断布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(BTK)蛋白。BTK蛋白发出重要信号,告知B细胞成熟并产生抗体。特定癌细胞的繁殖和扩散需要BTK信号传导。通过阻断BTK,IMBRUVICA ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。PREVYMIS对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性,而DNA聚合酶抑制剂对耐PREVYMIS ...
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是非受体酪氨酸激酶Tec家族的一员,也是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白分子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附,在恶性肿瘤中广泛表达。抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。 伊布替尼 作为全球第一个BTK抑制剂(BTKI),通过 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型高效的抗HCMV(人巨细胞病毒)药物,具有全新的药理作用机制。病毒感染常现于实体器官移植和造血干细胞移植之后,巨细胞病毒(CMV)是这些病毒感染中最突出的,对患者和移植结果有直接和间接的影响,且是发病率和死 ...
恩西地平 (enasidenib,Idhifa)是一种异柠檬酸脱氢酶2(isocitratedehydrogenase2,IDH2)抑制剂,于2017年8月1日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML。急性髓系白血病(acutemyelocyticleukemia,A ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种高选择性口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号,包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后,拟开发适应症包括NSCLC、肝细 ...
尼达尼布 是一种口服小分子激酶抑制剂,可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。此前,尼达尼布已获批的适应症有特发性肺纤维化(IPF)、慢性纤维化性间质性肺疾病(ILDs)、系统性硬化病相关间质性肺疾病(SSc-ILD)。2020年8月8日,《Lung Canc ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性,具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的Tepotinib能够穿过血脑屏障进入大脑)。在非小细胞肺癌(NSCLC)病例中,MET第14外显子( ...
卢卡帕尼 (Rucaparib)是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制,那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA可能无法得到修复,从而导致癌细胞死亡,并可能使得肿瘤生长减缓或停 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一种选择性、高亲和力的人源化IgG1单克隆抗体,可阻断程序性死亡配体1(PD-L1)与程序性死亡受体1(PD-1)及CD80的结合,使T细胞识别并杀死肿瘤细胞。一项针对包括IIIB期或IV期NSCLC在内的多种进展期实体瘤的早期临床研究显示 ...
ATHENA是一项国际性多中心的随机双盲III期试验,包括四个治疗组(芦卡帕利、纳武利尤单抗、芦卡帕利+纳武利尤单抗和安慰剂);由两项独立的研究组成,评价 芦卡帕利 单药(ATHENA-MONO)和芦卡帕利+纳武利尤单抗(ATHENA-COMBO)作为新诊断的晚期卵巢癌 ...
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