卡博替尼 抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长 ...
布吉他滨 (brigatinib,Alunbrig)是一种新一代ALK抑制剂,ALK是在NSCLC中发现的第2个治疗靶点,患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合,生成ALK融合蛋白,而布吉他滨能够抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。 根据2021年美国临床肿瘤学会(A ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼胶囊(140mg每天)可用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,也可用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞 ...
伏立诺他 ,Vorinostat(SAHA),是一种有效的,可口服的HDAC1,HDAC2,HDAC3(Class I),HDAC6和HDAC7(Class II)和Class IV(HDAC11)的抑制剂。 既往研究提示,奥沙利铂全身化疗对肝细胞癌(HCC)有效。近日由武汉大学中南医院牵头的研究报道了伏立诺 ...
伏立诺他 是一组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。伏立诺他能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用。伏立诺他治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。 依据表观遗传学目前有 ...
伏立诺他 (vorinostat)是一种去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACI)。它可通过干扰去z酰化酶的活性达到上调抑癌基因,阻断肿瘤细胞生长及诱导肿瘤细胞选择性凋亡的目的。伏立诺他在2006年10月6日被美国FDA批准用于治疗经两个全身治疗 ...
急性髓系白血病(AML)是一类侵袭性血液恶性肿瘤,部分患者会发展为复发/难治急性髓系白血病(R/R AML),该类患者经标准疗法治疗后中位总生存期(OS)为4-7月。约30%的初诊AML患者中存在FMS相关酪氨酸激酶3(FLT3)激活突变,主要包括内部串联重复突变(FLT ...
帕尼单抗 (Panitumumab)是针对EGFR的人源化IgG2单克隆抗体,一项大规模临床Ⅲ期试验(REAL-3)发现,与标准EOC方案(表柔比星、奥沙利铂、卡培他滨)相比,联用帕尼单抗不仅未能改善胃癌患者的结局,总生存期反而明显降低(8.8月比11.3月)。 几项肠癌研 ...
帕尼单抗 Vectibix能与正常细胞及肿瘤细胞中的EGFR基因特异连接,竞争性抑制EGFR配体的连接。非临床研究显示该药与EGFR连接能阻止配体诱导的受体自身磷酸化以及激活受体相关的激酶,导致抑制细胞生长,诱发细胞凋亡,减少促炎性细胞因子及血管生长因子 ...
索托拉西布 (Sotorasib)是一类能够竞争性结合KRAS G12C,占据其与GDP的结合位点,从而抑制下游癌基因相关通路的小分子抑制剂,已被FDA加速批准用于KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌治疗,然而关于索托拉西布在胰腺癌临床治疗的表现尚不明确。 近日 ...
Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 ,科研代号AMG 510,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。 美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I ...
胰腺癌被称之为众癌之王,KRAS突变概率较高,无药可用。在这一研究里的6个胰腺癌患者,有33%达到了临床部分缓解。最为重要的是一个胰腺癌可以达到17.5个月的病情无进展,这简直是奇迹。 本文报告EClinicalMedicine(影响因子17.033)期刊上的一篇研 ...
Incyte公司近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准 鲁索替尼乳膏 (ruxolitinib,芦可替尼,1.5%乳膏剂)一个新的适应症:该药是一款非甾体、抗炎、外用JAK抑制剂,用于成人和青少年(年龄>12岁)患者,局部治疗非节段型白癜风(nonsegmentalvitiligo ...
FDA批准Incyte研发的JAK抑制剂 芦可替尼乳膏 (Opzelura)用于短期和非连续性长期治疗非免疫功能低下的12岁及以上轻中度特应性皮炎患者,芦可替尼乳膏成为FDA批准的首个且唯一一个局部外用JAK抑制剂。 什么是AD? 特应性皮炎(AD),又称为特应性湿疹 ...
NSCLC中患者中,BRAF突变(包括V600E和非V600E突变)比例为6%–8%,每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF突变患者中,V600E突变发生率最高,BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂达拉菲尼,以及双靶方案BRAF抑制剂达 ...
血小板指标减少也是骨髓增生异常综合征(MDS)需要重视的病理性表现。当血小板指标低下可能带来并发症影响,对于病友而言不是好的病情好转体现,因此想要病情趋于稳定康复,血小板低的问题需要得到针对性的治疗。 罗米司亭 对骨髓增生异常综合征(板低 ...
罗米司亭 是一种处方药,用于治疗以下疾病的低血小板计数(血小板减少症):成人慢性免疫性血小板减少症( ITP )。罗米司亭不适用于患有称为骨髓增生异常综合征( MDS )的癌前疾病或由慢性(长期)免疫性血小板减少症( ITP)以外的任何疾病引起的血小板计数低的人群 ...
根据对II期Rare Oncology Agnostic Research(ROAR)篮子研究ATC队列中23名反应可评估患者的早期中期分析,多个国家批准 达拉非尼 加曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变型间变性ATC。研究人员报告了一项更新的分析,描述了达拉非尼加曲美替尼在36名患者的完 ...
在过去的20年里,很少有药物能像 伊布替尼 一样快速成功地实现从发现到临床应用。伊布替尼是一种高效、不可逆、口服生物可利用的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,靶向481(Cys-481)半胱氨酸残基并阻断三磷酸腺苷(ATP)的结合,从而抑制BTK和下游靶标,抑制B细胞 ...
靶向药 达拉非尼 Dabrafenib是一种口服BRAF激酶抑制剂,主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。靶向药达拉非尼(Dabrafenib)通过阻断BRAF(一种参与刺激细胞分裂的蛋白质)起作用。在具有BRAFV600突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌中,BRA ...

扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
免费咨询电话:4006 130 650