艾乐替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET的染色体重排类型。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK的磷酸化，阻断其下游信号蛋白的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率，发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的 ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞激酶的可逆性抑制剂，通过减少刺激肿瘤细胞生长增值的蛋白合成从而抑制细胞增殖。 上皮性卵巢癌包括五种不同的组织学亚型（高级别浆液性、子宫内膜样癌、透明细胞癌、粘液性亚型和低级别浆液性）。低级别浆液性癌约占 ...
2021年4月28日，由日本小野制药（小野薬品工株式会社）研发的抗癌新药Adlumiz（anamorelin 50mg， 阿那莫林 ）片剂于2021年4月在日本上市销售，该药是一种胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂，用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症 ...
阿法替尼 是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类靶向药，主要作用于EGFR突变中的Del19、L858R两大经典突变，是一种不可逆性结合EGFR的靶向药，同时还能结合同属表皮生长因子受体家族的HER2等位点。阿法替尼不可逆结合EGFR后，能有效抑制EGFR信号通路的激活 ...
甲状腺未分化癌是一种罕见的，但侵略性强的疾病。美国国立卫生研究院估计，今年美国将有近54,000人患上甲状腺癌，其中2000多人将死于甲状腺癌。 曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRA ...
阿法替尼 是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够不可逆性地阻断EGFR（HER1）、HER2、HER4，永久关闭癌细胞赖以生存的信号传导通道，使癌细胞不能生长、繁殖，从而治疗癌症。阿法替尼被批准用于未接受过靶向EGFR基因突变的靶向药（比如吉非替 ...
胰腺癌是恶性程度最高的癌症，五年存活率仅为5%，十分难治。2015年10月，法国servier公司研发的 伊立替康脂质体 注射液(liposome、安能得)获美国药监局(FDA)批准，为胰腺癌患者带来了新的曙光，该药可联合5-氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸(LV)，用于吉西他滨(泽菲、 ...
考比替尼 （Cotellic）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信 ...
我国非小细胞肺癌（NSCLC）的发病率逐年上升，BRAF V600突变NSCLC患者人数也不容小觑。而BRAF突变的NSCLC患者均以腺癌为主，预后差，总生存期（OS）较短，目前化疗、免疫治疗的疗效也欠佳，临床亟需新疗法。 2022年3月24日， 达拉非尼 联合曲美替尼 ...
2022年08月29日，诺华公司宣布欧盟委员会 (EC) 已批准 Scemblix (asciminib) 用于治疗先前与两种或多种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的费城染色体阳性慢性期慢性髓细胞白血病 (Ph+ CML-CP) 成年患者。 此次批准，Scemblix成为欧洲第一款通过专门靶向ABL肉 ...
cobimetinib（ 考比替尼 ，Cotellic）是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖， ...
布加替尼 （Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。 ...
玛格妥昔单抗 是一种靶向HER2的Fc工程单克隆抗体。它具有与曲妥珠单抗类似的HER2结合和抗增殖效应，可以减少HER2细胞外域的脱落，抑制肿瘤细胞增殖。而且，通过专有的Fc优化技术，该药还可以增强免疫系统的参与，并通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（AD ...
达拉菲尼 是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 让我们看看这项东亚人群接受 达拉菲尼 联合曲美替尼治疗晚期BR ...
布加替尼 /布吉他滨(Brigatinib)是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白，进而抑制肿瘤生长。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK ...
舒尼替尼 用于不同的疾病患者，在用量上的要求是截然不同的，比如如果是用于晚期肾细胞癌患者推荐的使用剂量是50毫克，每天可以选择使用一次，需要坚持使用4周，然后需要停止使用药品两周，接着再开始下一个疗程的使用。如果是用于胰腺神经内分泌瘤的治 ...
2021年9月21日，Therapeutics,Inc.在美国血液学会(AmericanSocietyofHematology)杂志《BloodAdvances》上发表了一项针对UKONIQ( 厄布利塞 )在复发或难治性淋巴恶性肿瘤患者中的综合安全性分析结果。 研究分析了4项开放标签、1期和2期研究的综合综合毒性 ...
硬纤维瘤是一类罕见、局部侵袭性肿瘤，疾病进程很难预测，多见于15~60岁人群。甲氨蝶呤联合长春花碱化疗是唯一一个经过临床试验验证的方案。 帕唑帕尼 (Pazonib)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，分子式为 ...
有关 Inclisiran 的大型临床试验包括ORION系列研究及VICTORION系列研究，这些研究的I/II/III期临床试验结果均支持inclisiran可以有效降低血浆LDL-C和PCSK9水平。 例如：ORION-10共纳入了北美的1561例ASCVD患者，基线LDL-C均值为(2.72±1.00)mmol/L，于入 ...
舒尼替尼 是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应，可抗血管生成和抗肿瘤增殖，舒尼替尼2006年被批准用于治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤。2011年又获美国FDA批准用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤己扩散至身体其他部位（转移性）的 ...
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