米哚妥林 (Rydapt/midostaurin)是一种激酶抑制剂,可以阻断几种促进细胞生长的酶,以此达到治疗的效果。米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血 ...
华氏球蛋白血症(WM)是一种惰性但无法治愈的B细胞肿瘤,有两条关键的生存途径;泛素蛋白酶体降解系统(UPS)和B细胞受体信号通过布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(BTK)的过度激活。伊沙佐米是一种口服生物可利用的蛋白酶体抑制剂,靶向UPS, 伊布替尼 抑制 BTK 信号 ...
恩考芬尼 (encorafenib)可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶,是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明,恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合,能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K ...
近日,加拿大英属哥伦比亚大学的研究团队《柳叶刀》子刊EBioMedicine上发表了题为:Reversing pathology in a preclinical model of Alzheimers disease by hacking cerebrovascular neoangiogenesis with advanced cancer therapeutics的研究论文。该研 ...
乐伐替尼 是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。2015年2月,FDA批准乐伐替尼Lenvatinib用于晚期甲状腺癌,提高5倍PFS(无进展生存期);2016年5月,FDA批准乐伐替尼Lenvatinib联合依维 ...
乐伐替尼 作为一个多靶点药物,其适应症除了已经获批的甲状腺癌和肾癌,其他类型肿瘤的临床试验,包括肝癌(III期临床)、子宫内膜癌(II期临床)、非小细胞肺癌(II期临床)也正在如火如荼的开展,并且数据显示疗效显著。它的主要靶点包括VEGFR-1、VEG ...
来那替尼 (Neratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。 根据国际肺癌研究协 ...
来那替尼 是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性 ...
艾曲泊帕(又名 艾曲波帕 ),非肽类TPO激动剂,由葛兰素史克研发,于2008年11月获美国FDA批准上市,用来治疗慢性ITP。2014年,诺华通过与葛兰素史克的资产置换交易获得该产品。2017年12月,诺华艾曲波帕乙醇胺片获中国CFDA批准上市(商品名:瑞弗兰),成 ...
ITP,原发免疫性血小板减少症(亦称特发性血小板减少性紫癜),是一种获得性自身免疫性出血性疾病,约占出血性疾病总数的1/3。我国成人ITP年发病率为5~10/10万,60岁以上老年人是该病的高发群体;同时,ITP也是儿童最常见的出血性疾病。 随着对血小 ...
什么是 普纳替尼 ? 普纳替尼是一种处方药,用于治疗患有以下疾病的成年人: (1)不能耐受或至少接受过2种激酶抑制剂治疗的慢性期慢性粒细胞白血病(CML)。 (2)不能耐受其他激酶抑制剂药物的加速期或急变期慢粒,或费城染色体阳性急性淋巴 ...
普纳替尼 是一种多靶点激酶抑制剂。其主要细胞靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白,该蛋白具有组成型活性并促进CML的进展。这种蛋白质来自融合的Bcr和Abl基因——通常称为费城染色体。 一项研究发现,在试验的83例加速期CML患者中,55%的患者产生主要血液 ...
泊马度胺 (pomalidomide)是免疫调节剂一类的,继来那度胺和沙利度胺(thalidomide)之后第三个药物。多发性骨髓瘤治疗需要“度身定制”,以满足各别患者的需要,泊马度胺(pomalidomide)的获准为其它药物治疗无效的患者提供了新的选择。 【泊马 ...
作为一类治疗多发性骨髓瘤(MM)常用的免疫调节制剂(IMiD), 泊马度胺 可有效抑制调节性T细胞的增殖和生理功能,同时增强T细胞活性。研究人员提出假设,ELR期间给予泊马度胺可调节AML患者的免疫环境并与诱导化疗产生协同效应。为了验证这一假设,来自 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通 ...
先天性黑素细胞痣(CMN)综合征是一种镶嵌性RASopathy,通常由合子后NRAS密码子61突变引起,该突变起源于外胚层前体细胞并导致黑素细胞沉积在皮肤和中枢神经系统(CNS)中。受影响的患者容易在皮肤和中枢神经系统中发生均匀致命的黑色素瘤。 曲美替 ...
达拉非尼 是由诺华公司开发的,针对BRAF的靶向抑制剂。达拉非尼+曲美替尼联合治疗在多个国家获批用于治疗BRAF V600E突变的间变性甲状腺癌(ATC)。 2022年1月14号,ROAR研究的更新数据在Annals of Oncology发表。更新结果进一步证实了达拉非尼+曲美 ...
达拉非尼 与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌等。在其他一些临床试验中发现对胆管癌,毛细胞白血病也有良好的治疗效果。 美国FDA批准 达拉非尼 的适应症包括: ...
卡博替尼 第一次正式与大家见面,是在2012年,美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌,2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤 ...
卡博替尼 (cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博 ...

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