莱特莫韦 (AIC-246)是一种靶向UL56病毒亚基的CMV终止酶抑制剂,可有效预防CMV感染,具有良好的耐受安全性,且未显示出血液毒性或肾毒性。莱特莫韦是一种针对人CMV的高度特异性抗病毒剂,其通过抑制CMV终止酶复合物而具有独特的作用机制。 追溯到最早的异基因 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)作为一种口服的免疫调节剂在多种血液系统恶性肿瘤的治疗中发挥重要作用。套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见的成熟淋巴瘤,约占所有非霍奇金淋巴瘤(NHL)的6%,并以CCND1-IGH易位t(11;14)(q13;q32)为特征,导致cycli ...
丙卡巴肼 胶囊属于一种烷化剂药物,也是一种周期非特异性抗肿瘤药,在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌(例如多形性胶质母细胞瘤)。据文献报道,该产品的抗肿瘤作用机制为:药物进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基,再与DNA ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖,提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能,提高自然杀伤T细胞的数量,通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品,用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的 ...
2018年Verastem公司的 杜韦利西布 Duvelisib,一款PI3K蛋白激酶的创新口服抑制剂,用于治疗三种淋巴瘤,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)及滤泡性淋巴瘤(FL)。 PRIMO剂量优化队列包括33例患者,每日两次接受 杜韦利西布 25mg或 ...
阿卡替尼 作为二代BTK抑制剂,是阿斯利康公司首个在血液肿瘤领域的重磅产品,已在76个国家获得治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的监管批准,在37个国家获得治疗复发难治性套细胞淋巴瘤(R/R MCL)患者的监管批准,分别在25个国家和13个国家获得报销。 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。 多项研究表明,HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表 ...
厄达替尼 (Erdafitinib,商品名Balversa),用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种非甾体芳香酶II型抑制剂,可抑制雌激素信号通路。其关键作用机制是可逆性竞争抑制芳香化酶,从而阻止了睾丸激素转化为17-β-雌二醇(E2),而不会影响其他类固醇的水平。一些体外和体内模型以及临床研究已经证明雌激素 ...
波齐替尼 Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,Poziotinib符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。 一项韩国的2期临床试验,纳入 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’,也就降低了转移复发的风险。来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂乳腺肿 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(JohnsonJohnson)共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个 ...
巴瑞克替尼 是JAK抑制剂,适用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)的成年患者。2018年6月,美国FDA批准巴瑞克替尼用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种强效、选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI),在ALK阳性NSCLC患者中显示出整体和颅内抗肿瘤活性。 研究背景: 劳拉替尼 是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸 ...
阿伐曲泊帕 是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体(TPO-R)激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的产生。阿伐曲泊帕 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。 警告和注意事项中的数据反映了332名ALK阳性或ROS1阳性, ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)作用靶点是VEGFR2/VEGFR3、PDGFR、FGFR。乐伐替尼已被批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌,治疗非小细胞肺癌、胶质瘤、子宫内膜癌等实体瘤的临床试验正在开展中。 该药物之所以声名大雀,主要是通过2017年ASCO报道的REF ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。 2016 ...
FDA批准RET抑制剂Retevmo(selpercatinib, 塞尔帕替尼 ,LOXO-292)作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者,且不限癌种,这意味着RET基因融合实体瘤的春天来了,该适应症在基于客观缓解率(ORR)和持续反应时间(DOR)的基础上加速了此次批准。 ...

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