来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 在ExteNET随机试验中，2821位HER2阳性乳腺癌患者 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。 在ALK基因发生突变的非小细胞肺癌患者中，有5%-8%的ALK突变细胞并存有EGFR突变。也有3.9%的EGFR ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服的小分子TKI，可用于HER2阳性（过表达/扩增）早期乳腺癌成人患者的延长辅助疗法，适用于既往已接受曲妥珠单抗辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的延长辅助治疗。并且，FDA还授予了Neratinib治疗乳腺癌脑转移患者 ...
美国FDA批准靶向药物 拉罗替尼 （商品名：Vitrakvi）上市，用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。 拉罗替尼适用于所有年龄的NTRK基 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一类针对于RET、MET、VEGFR、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、TIE-2的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。该类激酶在肿瘤形成、转移、肿瘤血管生成及肿瘤微环境的维持中发挥重要作用。 在晚期肾细胞癌患者中，已观察到免疫、抗血管 ...
劳拉替尼 是辉瑞研发生产，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），并具有对抗肿瘤诱导免疫抑制的免疫调节特性，可增强免疫检查 ...
阿那白滞素 （Anakinra）是一种重组IL-1β受体拮抗剂，经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病，目前缺乏评估阿那白滞素治疗痛风疗效的随机对照试验，但有非对照试验支持其疗效。 2型糖尿病作为一种代谢性疾病，近年来又被 ...
吉列替尼 是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用，并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 参加该试验的371名患者均为携带FLT3基因特定突变的AML患者，他们先前接受过治疗但后 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂，它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。 全组患者均接受了至少28d的 克唑替尼 250mg每天2次口服治疗,患者疗效评价 ...
凡德他尼 是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 NCT01823068是一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的二期临床 ...
克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂，适用于非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。 NCT02750215是一项开研究者发起的、开放标签、单臂、单中心、Ⅱ期临床试验，卡帕替尼（Capmatinib，INC280）治疗经治的MET EX1 ...
特泊替尼 是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，2018年ESMO年会报道了特泊替尼联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究。研究结果显示MET免疫组化IHC 3+的患者中位无进展生存期为8.3个月；MET基因扩增的患者中位无 ...
德瓦鲁单抗 获得了FDA孤儿药资格认定，用于小细胞肺癌（SCLC）的治疗。德瓦鲁单抗是一种与PD-L1结合的人类单克隆抗体，在美国已经被批准用于治疗不能切除的、需接受放化疗治疗的III期非小细胞肺癌患者。同时，该药物也被批准用于已治疗的晚期膀胱癌患者。 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的高选择性TRK抑制剂。Larotrectinib（拉罗替尼）在NTRK融合阳性的局部晚期或转移性胃肠道（GI）肿瘤患者中可产生持久的反应，特别是对于结直肠癌患者。 从扩展的数据集中报告了拉罗替 ...
尼鲁米特 (Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链。 前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物，也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。NTRK基因可与其他基因融合，产生异常蛋白（TRK融合蛋白），进而促进肿瘤的生长和扩散 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗 ...
阿伐普替尼 （AYVAKIT，Blueprint Medicines）获批用于携带罕见突变的胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。FDA授予了其优先审查和突破性治疗，是首个被批准用于具有PDGFRA外显子18突变的GIST患者的靶向疗法。 NAVIGATOR（NCT02508532）临床试验。该研究是一 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 目的：评价口服 拉帕替尼 治疗人表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。 方法：回顾性分 ...
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