维奈托克 在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。 一项 维奈托克 联合阿扎胞苷 ...
泊马度胺 是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年，泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗多发性骨髓瘤。 目前应用较多的为泊马度胺+地塞米松联合治疗方案，每4周（28天）为一个疗程。泊马度胺推荐的起始剂量为 ...
迈吉宁 （曲美替尼片）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。获得国家药品监督管理局批准上市的第一个适应症为：治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤，可发生于皮肤、肢 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种新型口服抗血管生成剂，靶向作用于VEGFR、PDGFR和c-KIT等多个靶点，可抑制肿瘤存活和生长所需的新血管生成而起到抑制肿瘤生长的作用。VEGF过度表达是侵袭性硬纤维瘤的常见特征，抗血管生成靶向药是硬纤维瘤中重要的治 ...
达拉非尼 （dabrafenib），商品名Tafinlar，是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂，被批准治疗BRAF-V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 COMBI-v study（NCT01597908）：一项国际，随机，双盲，开放标签的临床试验，入组704例携带BRAF-V600E/K突变不 ...
帕唑帕尼 /维全特(PAZOPANIB)是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2009年10月19日由FDA批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是组合表示与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病治疗中的激酶抑制剂。 一项二期临床试验表明，在雌激素受体（estroge ...
易瑞沙 又叫吉非替尼，是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，尤其对肺腺癌疗效确切。 IPA ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期调控，阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。用于激素受体(HR)阳性，用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌，与芳香酶抑制剂联 ...
泰瑞沙 （甲磺酸奥希替尼片,AZD9291）是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，目前是全球唯一一个，也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。 简单的 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影 ...
2017年4月28日，美国FDA批准 布加替尼 ，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。 布加替尼 在第一周以90mg片剂（OD）的剂量口服给药（导入期）;如果耐受，剂量可增加到180mg（OD）。 布加替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是一个硼酸二肽衍生物，其稳定性不高，在水溶液中迅速水解，水溶性低。为了克服这些缺点，科研人员尝试了很多药物制剂，最后发现了硼替佐米和非活性成分甘露醇（重量比1:10）的冻干粉稳定性和水溶性好，在水溶液中也稳定。进一 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物，通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用，可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 泊马度胺 药物机 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。 一项克唑替尼用于ROS-1阳性的晚期NSCLC的Ⅰ期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研究在美国、韩国和澳大利亚共招募了50例患者，其中 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，Vitrakvi）是首款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂。2018年年底，这款被誉为“治愈系神药”的新药的问世，仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环，让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心 ...
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