康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1,JNK2,J ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)可作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替布）、或生物bDMARDs（如修美乐、类克、恩利、益赛普等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌 ...
尼达尼布 是多种酪氨酸激酶受体（RTKs）（包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等）及非RTK类的受体（nRTKs）（包括Lck,Lyn and Src激酶）抑制剂。其可以竞争性结合到这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性肺纤维化形成中纤维母细胞的 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)的活性药物成分为baricitinib，该药是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（类风湿性关节炎）、银屑病、糖尿病肾病 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。 该研究共纳入169例ADPK ...
尼拉帕尼 是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗成人复发性上皮性卵巢癌， ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂。可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)是一种神奇的药物，对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比，布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。 方法：在一项开放标签的Ⅲ ...
恩杂鲁胺 是属于一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。在临床上适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]转移性阉割性前列腺癌患者的治疗。 前列 ...
布吉他滨 /布加替尼(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白S ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 达拉菲尼 (Dabrafenib)是 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
阿西替尼 是一款VEGFR抑制剂，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。阿西替尼已经获得了FDA批准用于治疗肾细胞癌。 本次批准，基于一项关键性随机对照三期临床实验KEYNOT-426的研究结果，该试验中共有861位肾细胞患者参加。其中，432 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)一般都是与泼尼松组合用于治疗前列腺癌患者：转移性去势低抗性前列腺癌（CRPC）。转移性高危去势敏感型前列腺癌（CSPC）。 阿比特龙 用法用量： 1、推荐用于转移性CRPC的剂量：阿比特龙的推荐剂量为1000mg（两片50 ...
瑞戈非尼 是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，这些激酶包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，然后通过抑制这些激酶去抑制肿瘤内血管生成，并 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。其分子式为C26H33NO2和分子量391.55。醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物有辛醇-水分配系数5.12(Log P)和特别不溶于水。芳香氮的pKa为5.19。片中无活性成分是单水乳糖，微晶纤维素，交联 ...
来那替尼 （Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 在我国，帕博西尼获批用于 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。已经发现PIK3CA中的激活 ...
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