恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)用于NTRK和ROS1阳性患者，有效率为57%和77%，脑转移患者疗效特别好，也就是说，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因特征”。 作为一款重磅 ...
中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准 尼拉帕利 （Zejula）作为一线维持治疗用于对一线药物有完全或部分反应的晚期上皮性卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的成年患者。 监管决定基于PRIMA 3期临床试验的数据（ENGOT-OV26/GOG-3012;NCT02655016），该研 ...
波齐替尼 / 波奇替尼 (POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。 波齐替尼 / 波奇替尼 (HM781-36 ...
尼拉帕尼 Niraparib一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，它能诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PAR ...
波齐替尼 / 波奇替尼 (POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前p ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多轮 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗 ...
帕博西尼（Palbociclib）是治疗晚期乳腺癌的药品， 帕博西尼 （palbociclib，又译为：帕博西林）是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性，哌柏西利至今已在全球80多个国家和地区获批上市，在中国是第87个获准上市的国家 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)联合曲美替尼是FDA批准的第一种有效的口服靶向联合疗法，两种药物分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2靶点，临床前研究提示二者联合应用较单药方案对缩小肿瘤的效果更好，耐药出现更晚 ...
培唑帕尼 主要靶点与舒尼替尼、索拉非尼相似，包括VEGFR、PDGFR及c-KIT，其中最主要的靶点为VEGFR。NCCN、EAU、ESMO、CSCO指南均以1类证据推荐培唑帕尼为晚期肾癌一线治疗的标准方案。培唑帕尼是GSK开发的针对肾细胞癌和软组织肉瘤的TKI药物，2009年获 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)已在BRAF V600突变阳性的儿童低级别和高级别胶质瘤中显示出治疗效果。联合应用达拉非尼和MEK抑制剂曲美替尼可双重抑制MAPK通路，在BRAF V600突变型黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌中取得了良好的疗效，并减少了皮肤 ...
乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。而中国乳腺癌的形势更为严峻，每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期，晚期乳腺癌患者的总体中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%；此外，在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中，也有30-40%会发 ...
赛普替尼 / 塞尔帕替尼 (RETEVMO)胶囊用于治疗2020年5月患有RET改变的肺癌或甲状腺癌患者，这标志着第一个批准的RET靶向疗法获得批准。在该加速批准中批准的3种适应症中，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者可以接受这种疗法。 基于1/ ...
硼替佐米 已在美国获准用于治疗至少一种既往接受过治疗的MCL患者和多发性骨髓瘤患者。先前在2期PINNACLE研究的初步分析中证明了单药硼替佐米在复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者中具有活性，这是迄今为止该人群中最大的前瞻性研究。根据材料和方法的 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)江湖俗称XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药。卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，对于骨转移的控制效果尤其突 ...
泊马度胺 （pomalidomide），又名柏马度胺，是一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺能抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 我们都知道在服用靶 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
曲美替尼 trametinib（迈吉宁）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼dabrafenib（泰菲乐）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症。 达拉菲尼+曲 ...
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