帕纳替尼 / 普纳替尼 (PONATINIB)是一种抗肿瘤药物。适用于成人CML((CML)，“费城染色体阳性”(Ph+)的急性淋巴细胞性白血病(ALL)的治疗。对于达沙替尼或尼洛替尼治疗无效，或者无法耐受达沙替尼或尼洛替尼，或者伊马替尼后续治疗不合适的患者，主要用来 ...
拉帕替尼 是一种口服的双重酪氨酸激酶抑制剂，可以可逆抑制表皮生长因子受体(EGFR)和HER2。目前批准用于曲妥单抗治疗后进展的HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗。此外，拉帕替尼可以导致细胞表面HER2的积累，增强曲妥单抗依赖性抗体依赖性细胞毒性作用。应 ...
三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 帕纳替尼 / 普纳替尼 (PONATINIB)可有效治疗耐药性慢性粒细胞白血病，但一直被高发生率的急性缺血性事件所困扰。帕纳替尼治疗导致急性缺血性事件的病理生理机制尚不明确。 Yllka Latifi等人推测 帕纳替尼 / 普纳替尼 可引 ...
雷德帕斯 / 米哚妥林 (RYDAPT)是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。米哚妥林作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的 ...
雷德帕斯 / 米哚妥林 (RYDAPT)显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力，诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子受体细胞。雷德帕斯/米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力，并 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)，一种靶向IDH2蛋白异常形式的药物;和脂质体阿糖胞苷-柔红霉素CPX-351（Vyxeos），一种封装在称为脂质体的微小脂肪颗粒中的双药化疗联合治疗。宣布的Vyxeos批准是针对患有两种高危形式的AML的患者。两天前宣布的恩西地平批 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2-HG)升高 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼/吉瑞替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-I ...
劳拉替尼 是一款第三代ALK-TKI类药物，具有良好的通过血脑屏障的能力，对多种ALK耐药突变具有阻断作用。在一项I/II期临床研究中，劳拉替尼治疗既往接受过ALK-TKI治疗的晚期NSCLC患者取得了较好的疗效。首次数据分析时，全组客观缓解率（ORR）为32%，即 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)用于治疗患有复发或难治性的FLT3突变成人急性髓性白血病（AML）患者。Gilteritinib是一种口服疗法药物，也是唯一一种获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带F ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)是一款具有高度选择性的强效B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，也是首个经FDA批准的针对BCL-2的疗法。BCL-2在细胞凋亡中发挥着重要作用，可阻止包括淋巴细胞在内的多种细胞的凋亡。在某些血液癌症及其他类型肿瘤中， ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)是治疗白血病的靶向药，可以靶向作用于BCL-2蛋白，对于人体内正常的细胞来说，细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的，但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下，极大的将死亡往后延缓，维纳妥拉可以阻断肿瘤细 ...
为了探索靶向抗癌药 乐伐替尼 Lenvima（中文品牌名：乐卫玛，通用名：甲磺酸仑伐替尼）的有效性和安全性，已经进行了几个I期试验。大多数临床研究采用经典的3+3剂量递增方案。为了检验药物在人体内的疗效的初步证据，进行了一项开放标签、第一阶段、单中 ...
在急性髓性白血病中FLT3阳性也是白血病中的一种，但是这种疾病一般都是发生在成年人的身上，并且随年龄的增长而增加发病的机率。很多常规的一些化疗治疗效果都不尽人意，并且容易复发，五年的生存率很低。二十年来，医疗研究人员一直专注于白血病方面的 ...
来那度胺 是一种免疫调节剂，用于维持治疗时可显著改善MM患者的无进展生存（PFS），并且目前已被国内外指南推荐为维持治疗的标准方案（Ⅰ类证据）。在第61届美国血液学会（ASH）年会期间，汇报了新诊断多发性骨髓瘤（NDMM）患者ASCT且经伊沙佐米+来那度 ...
相较于成人患者，CML儿童及青少年患者的 伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)治疗获益更加显著。但与儿童相比，青少年患者呈现出侵袭性低、而且无失败生存率更低的特征。 在临床上，慢性髓系白血病（CML）是成人常见的血液系统恶性肿瘤，通常采用伊马替尼作 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)进入了临床研究。在1-3期可喜的结果下，伊马替尼将5年生存期从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。为此，它也被列入了世界卫生组织的基本药物标准清单，被认为是医疗系统中“最为有效、最 ...
奥拉帕尼 （Olaparib，奥拉帕利），是一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑制剂，适用于治疗BRCA基因突变的肿瘤，比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌。在服用奥拉帕尼的过程中，有些患者会出现不良反应，有些患者可能没有明显不适。常见的不良反应有贫 ...
临床前实验中， 恩西地平 和阿扎胞苷（ENA+AZA）协同增强细胞分化，小分子Bcl2抑制剂维奈托克（VEN）对IDH2突变的急性髓系白血病（IDH2mutAML）十分有效。 2018年9月20日至2020年10月7日期间，一项单中心II期临床试验招募了26例IDH2mut AML患者（7例 ...
国家药品监督管理局（NMPA）已批准Nerlynx（neratinib，马来酸来那替尼片）：用于HER2阳性早期乳腺癌（eBC）患者完成曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助治疗后的强化辅助治疗。 来那替尼 一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗 ...
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