达沙替尼 / 施达赛 (DASATINIB)为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长 ...
布加替尼 Alunbrig是一种用于治疗同时符合以下条件的非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药： 1.具有某种特定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)的异常基因型 2.已经扩散到身体的其它部位 3.使用过Crizotinib但NSCLC恶化，或因机体对Crizotinib反应剧烈不能继 ...
达沙替尼 / 施达赛 (DASATINIB)是具有全新分子结构的第二代TKI，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、PDGF-β受体等，具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。第一，达沙替尼对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂，作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。 前列腺癌是全球男性中第二常见的癌症。而转移性激素敏感性前列腺癌意味着患者的 ...
卡博替尼 (cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)是继沙利度胺、来那度胺之后的第三代免疫调节剂（IMiD），其显示出独特的抗感染、免疫调节、抗肿瘤增生、抗血管生成等作用。 该研究是一项前瞻、单臂、多中心II期研究。研究计划纳入45-50例适合移植和不适合移植 ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制剂，专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤，该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解，包括原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤。NTRK基因融合是存在于广泛类 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)是继来那度胺之后的第三代免疫调节剂（IMiD）,是治疗多发性骨髓瘤的口服(胶囊剂)疗法，属于一类药物，称为免疫调节药物或IMiD，化合物IMiD调节免疫系统的功能。显示出了独特的抗感染，免疫调节，抗肿瘤增生，抗血管生 ...
卢卡帕尼 (RUBRACA)是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性，当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。据报道，用卢卡 ...
马法兰 / 玛法兰 (MELPHALAN)是一种新型的不含丙二醇的美法仑制剂，在前期的一项2期临床研究(Aljitawi et al,Bone Marrow Transplant,2014)中被证实和目前的标准美法仑制剂（马法兰）具有生物等效性。FDA授予了EVOMELA治疗多发性骨髓瘤的孤儿药资格。 ...
2020年11月9日，NMPA最新批件显示，卫材「甲磺酸仑伐替尼胶囊」的新适应症获批上市，本次甲状腺癌适应症的获批，是基于一项全球多中心III期临床SELECT研究。结果显示，与安慰剂相比， 仑伐替尼 显著延长无进展生存率（PFS），且具有统计学差异。其中位PF ...
马法兰 / 玛法兰 (MELPHALAN)适用于多发性骨髓瘤的姑息治疗和卵巢不可切除的上皮癌缓解治疗。马法兰是双功能烷化剂，细胞周期非特异性抗肿瘤药，可与DNA及RNA发生交叉联结，也可抑制蛋白质的合成，对静止和快速分裂的肿瘤细胞均具有活性。马法兰具有骨 ...
第三代ALK/ROS1-TKI 劳拉替尼 （Lorlatinib）应运而生，如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。目前劳拉替尼在中国香港获批，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者。NCCN推 ...
普雷西替尼 / 普拉西替尼 (GAVRETO)是一种高效和高选择性的靶向致癌性RET突变的口服药物。在临床前研究中，该药针对最常见RET基因融合、启动突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水准的效价。其中，相比VEGFR2，该药对RET的选择性有90倍提高。此外，Gavret ...
米哚妥林 是多重酪氨酸激酶受体的抑制药，美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予米哚妥林与其他化学治疗(化疗)药联用，治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位，并给予快速通道审评的待遇。 推荐服药方法：每天2次服药，约 ...
普雷西替尼 / 普拉西替尼 (GAVRETO)是一种激酶抑制剂，可通过FDA批准的试验检测到，用于治疗转染（RET）融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）期间转移性重排的成年患者。根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。 普雷西替尼 / 普 ...
拉罗替尼 / 拉克替尼 (LAROTRECTINIB)是一种高选择性、中枢神经系统(CNS)活性TRK抑制剂，在15例研究者评估的肺癌患者中显示客观缓解率(ORR)为73%(Drilon et al,JCO Precis Oncol 2022)。本文报告了接受 拉罗替尼 / 拉克替尼 治疗的TRK融合肺癌患者扩展 ...
拉罗替尼 / 拉克替尼 (LAROTRECTINIB)主要作用于TRKA、TRKB、TRKC激酶，用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤。拉罗替尼的获批上市是源于研究显示，55例成人和儿童NTRK融合阳性癌症患者中，独立审查委员会评估有41例（75%）患者 ...
米托坦 (Mitotane)是美国Bristol-Myers Squibb生产的用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症治疗的特效药。米托坦（Mitotane）客观有效率为34%～61%，中位缓解期6～7个月。对功能性肾上腺皮质癌，可 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)属于第一代TRK抑制剂。恩曲替尼的化学结构为N-[5-(3,5-二氟苄基)-1 H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢吡喃-4-氨基)-苯甲酰胺(C31H34F2N6O2)，是一种新型的ROS1和NTRK抑制剂，已被FDA批准用于治疗ROS1阳性NSCLC ...
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