恩杂鲁胺 ( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FD ...
泊马度胺 是一种沙利度胺类似物,是一种有抗肿瘤活性。免疫调节剂。在体外细胞学试验,泊马度胺抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细 ...
几乎一半的先前未经治疗的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者通常预后较差,在与 康奈菲尼 、比美替尼和西妥昔单抗联合治疗后显示出反应,88%显示疾病控制。这三种药剂具有互补的作用机制; 康奈菲尼 抑制BRAF,比美替尼是MEK抑制剂,西妥昔单抗是抗 ...
肝癌是世界上导致癌症死亡的第二大癌症类型,全世界每年有80万名新患者,超过70万患者因此而去世。我国也是肝癌的大国之一。成人肝细胞癌(HCC)是最常见的肝癌,如果不接受治疗,晚期HCC患者的生存期不超过6个月。 卡博替尼 是Exelixis公司开发的口服 ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号 ...
前列腺癌是男性最常见的肿瘤,这是一种性激素(主要是雄激素)分泌直接相关的癌症,内分泌治疗是常用治疗方式之一。前段时间,有新的国际研究结果显示,靶向治疗可能是前列腺癌治疗新的方向。关于靶向抗癌药 卡博替尼 Cabometyx联合疗法治疗前列腺癌的试验数据 ...
FLAURA研究奠定了三代EGFR-TKI 奥西替尼 在晚期EGFR突变阳性NSCLC一线治疗中的新地位,无论是无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)还是中枢神经系统(CNS)-PFS均获得了阳性结果,国内外指南一致推荐奥西替尼一线治疗EGFR突变阳性NSCLC. 2021 世界肺癌大 ...
从化疗到精准靶向治疗,非小细胞肺癌(NSCLC)的辅助治疗经历了漫长的探索之路。含铂辅助化疗一直是早中期NSCLC患者的标准治疗方案,研究显示患者5年生存获益仅为5%。EGFR靶向治疗已经彻底改变EGFR突变晚期NSCLC治疗的局面,显著延长了患者的总生存期,那么E ...
一项实验结果显示,ALK靶向药 布吉他滨 对治疗无效和难治性转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者都有很强的全身和颅内疗效。这种强效和高选择性的第二代ALK抑制剂的疗效和耐受性使其成为晚期ALK阳性NSCLC患者有吸引力的治疗选择。在III期ALTA-1 L试验中,在 ...
布加替尼 是一款更新的小分子ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。 ...
克唑替尼 是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂,它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET.对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS,提高客观缓解率,改善患者生活质量。 对于克唑替尼治疗脑转移, ...
KRAS G12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变。对于接受一线治疗失败的突变NSCLC患者,治疗选择非常有限,存在着非常高的未满足医疗需求。据报道,研究数据表明, 索托拉西布 在突变NSCLC患者和之前接受过放疗或手术治疗的稳定脑转移患者中显示出 ...
NSCLC中ROS1基因突变发生率为1%~2%。一项多中心回顾性研究旨在确定 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的疗效,预后因素和耐药机制。回顾性分析来自中国5所医院的56例接受克唑替尼一线治疗的ROS1阳性晚期NSCLC患者数据,评估患者临床特征,一线克唑替尼 ...
脑转移是肺癌发展至中晚期甚至终末期的重要表现与标志之一。中国肺癌脑转移诊治专家共识中指出,根据病理类型的不同,约20%~65%的肺癌会在疾病的进展过程中发生脑转移。更有相当一部分患者,如小细胞肺癌患者,在确诊时已经伴有脑转移。与其它部位的转移相比 ...
FDA批准 劳拉替尼 (Lorlatinib,Lorbrena)扩展适应症,用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患者。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂,自问世以来就备受青睐,好医友也经常接到国内患者咨询这款新药。它对目前已知的几乎所有ALK耐药突变均有效,而 ...
乳腺癌是全世界女性中最常见的癌症,HER2阳性乳腺癌约占其中的25%~30%,对HER2阳性乳腺癌患者而言,可以幸运地获得赫赛汀的治疗机会从而极大延长了生存时间。 那么对于接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗耐药出现疾病进展的HER2阳性乳腺癌患 ...
美国FDA于2012年批准 卡博替尼 用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC),并于2016年4月批准卡博替尼片剂(60mg/天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。2019年1月,美国FDA批准卡博替尼用于治疗接受过乐伐替尼、索拉非尼等其他标准全 ...
吉列替尼 (Xospata)属于第二代FLT3抑制剂,2018年10月中旬,吉列替尼在日本批准上市,治疗FLT3突变阳性复发性或难治性急性髓性白血病。2018年11月底,吉列替尼获美国FDA批准,同样用于治疗FLT3突变的复发性或难治性(药物难治)急性髓性白血病。 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib),是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。 劳拉替尼 (Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效 ...
瑞戈非尼 是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。 ...

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