塞瑞替尼 是诺华开发的第一个二代ALK抑制剂上市药物，显示了对克唑替尼耐药突变L1196M、G1269A、C1156Y、S1206Y、I1171T 、F1245C等的显著活性。 2013年，诺华制药公司的Marsilje及其同事报告了发现带有2,4-二氨基嘧啶核心骨架的化合物3，该骨架来源于对 ...
2011年，也就是Soda等人发现ALK重排作为NSCLC 潜在的致癌驱动因子后仅4年， 克唑替尼 就被FDA批准用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC.作为辉瑞开发的一种口服小分子ATP竞争性ALK抑制剂，克唑替尼最初用作MET-TKI,在发现 ALK重排在NSCLC中的作用后迅速转向ALK. ...
艾乐替尼 是独特的第二代ALK抑制剂，最初日本的Chugai公司（罗氏子公司）通过高通量筛选发现了一类带有苯并[B]咔唑酮母核结构骨架先导化合物，为改善结合力提高活性用吲哚部分取代苯并呋喃片段，进一步通过优化代谢稳定性、溶剂相互作用以及调节ATP结合位点 ...
2020年ASCO年会上，比较了 阿来替尼 和克唑替尼一线治疗 ALK 阳性晚期NSCLC疗效和安全性Ⅲ期 ALEX 研究数据更新，研究成果也于近期在 Annals of Oncology 正式发表 。阿来替尼组研究者评估（INV）的中位 PFS 最终定格在 34.8个月，显著优于克唑替尼组的10.9 ...
新辅助靶向治疗在肺癌临床中的应用和研究其实相对来说并不多，细究其背后原因，临床中的一些肺癌患者担心自己一旦确诊后不及时手术，选择用药会导致转移扩散、延误治疗时机等问题。并且既往的新辅助化疗模式安全性不佳，也导致了患者对新辅助治疗的‘排 ...
比起一开始使用易瑞沙等一代药物，如果一开始就用 泰瑞莎 ，获益更多。2019年8月31日，中国批准了奥希替尼（泰瑞沙）用于EGFR突变阳性晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。 何为一线治疗呢，就是患者被诊断后优先使用的第一种治疗 ...
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线标准治疗方案，可显著延长患者的无进展生存期（PFS），但遗憾的是，不管是单药的IPASS、OPTIMAL、CONVINCE、Lux-Lung 7和ARCHER 1050研究，还是联合治疗 ...
急性髓系白血病（AML）是最常见的白血病类型。美国SEER数据库2010年至2014年的数据显示，年龄调整后AML年发病率为4.2/10万。欧洲的流行病学调查显示年龄调整后AML年发病率为3.8/10万。AML的发病率随年龄增长而上升，45岁以上人群中上升尤为明显，SEER数 ...
第三代EGFR-TKI 奥希替尼 是临床中治疗EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的一线治疗方案，ADAURA研究将奥希替尼的角色转移到术后辅助治疗，为奥希替尼增添了更多的临床角色，更多患者从中获益。 2020年9月20日，ADAURA研究的分析结果以Late Breaking Abstracts ...
“卵巢癌是一种‘沉默的肿瘤’，其恶性程度位居女性生殖系统恶性肿瘤榜首，超过70%的患者在初次确诊时已经是晚期，” 中国抗癌协会妇科肿瘤专委会主任委员、复旦大学附属肿瘤医院肿瘤妇科主任吴小华教授表示，“由于卵巢癌发病症状隐匿且进展非常迅速， ...
外周T细胞淋巴瘤（PTCL）是我国较为常见的一种非霍奇金淋巴瘤亚型，临床多具有高度侵袭性，疾病进展迅速，目前治疗方法效果差，总体预后不良。第62届美国血液学会年会上报道了PTCL分子靶向及免疫治疗方面的进展，包括程序性死亡受体1/程序性死亡受体配体 ...
2021年3月4日，FDA扩大了 劳拉替尼 的适应证的批准，在获批用于后线治疗ALK阳性NSCLC后，劳拉替尼全线适应证获批。此次适应证获批是基于一项名为CROWN的III期临床研究，该研究是一项III期全球多中心随机对照研究，旨在探索劳拉替尼对比克唑替尼一线治疗ALK阳 ...
抗纤维化治疗药物乙磺酸 尼达尼布 软胶囊（英文名：Ofev，商品名：维加特）已获得中国国家药品监督管理局批准用于具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病的治疗。尼达尼布软胶囊是经III期国际多中心临床试验INBUILD证实可显著延缓进行性纤维化性间质性肺 ...
在我国，膀胱癌的发病率位居恶性肿瘤的第八位。据统计，2005至2008年间，我国的膀胱癌发病率已从6.41/10万上升至7.49/10万。膀胱癌通常与患者膀胱或尿路上皮细胞中出现的基因突变相关，大约五分之一的复发/难治性膀胱癌患者出现成纤维细胞生长因子受体（ ...
多发性骨髓瘤MM是浆细胞恶性增殖性疾病，其特征为骨髓中克隆性浆细胞异常增生，分泌单克隆免疫球蛋白或其片段(M蛋白)，并导致相关器官或组织损伤。常见临床表现为骨痛、贫血、肾功能不全和感染等。随着人口老龄化，MM的发病率正逐年增加，据统计，它占恶 ...
近年来，随着分子病理诊断技术及靶向药物研发不断进步，非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）的靶向治疗获得了长足进展，NSCLC患者术后靶向治疗的客观缓解率及无进展生存时间显著延长，生活质量也稳步提高。研究确定我国NSCLC患者基因变异 ...
晚期胆管癌患者目前大多使用吉西他滨治疗，而对于治疗后一旦出现的进展或耐药，目前治疗手段依然有限，所以急需针对这些患者的有效治疗药物。 发布的达布拉非尼和 曲美替尼 治疗BRAFV600E突变胆管癌的试验结果，或许为这些患者中的部分带来了福音。 ...
在庞大的肝癌患者群体中，晚期肝癌是肝癌治疗难点中的难点，晚期肝癌患者生存期一般只有3-4 个月。不过，近几年，随着多款重磅抗癌药的上市，肝癌患者迎来春天。其中， 仑伐替尼 的上市是近十年来肝癌一线治疗的重要突破，疾病控制效率更高。 基于RE ...
肝癌是全世界最常见的癌症类型之一，在中国尤其常见。肝癌在西方相对罕见，尽管某些生活方式因素导致其发生率增加。然而，在非洲和亚洲，主要由乙型肝炎和丙型肝炎导致的肝癌是一个主要问题，世界上与肝癌有关的死亡有一半发生在中国。 在一项新的研 ...
美国食品和药物管理局（FDA）扩大了 达拉菲尼 （Tafinlar）与曲美替尼（Mekinist）在黑色素瘤的适应征。5月4日又传捷报，FDA批准达拉菲尼与曲美替尼联合用于治疗无法手术切除的晚期或转移性、BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌（ATC）。 美国国立 ...
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