达拉非尼 是一种口服BRAF激酶抑制剂，通过特异性结合BRAF V600E或V600K突变蛋白的ATP结合位点，阻断其激酶活性，进而抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活。该通路在肿瘤细胞增殖、存活及转移中起关键作用。单独使用达拉非尼可抑制BRAF突变细胞生长， ...
慢性髓性白血病（CML）的诊疗历程中，耐药突变始终是阻碍长期缓解的核心障碍。 阿西米尼 的问世，以其独特的分子靶向机制为这一难题提供了创新解决方案。作为首款STAMP抑制剂，该药物通过干预BCR-ABL蛋白的变构状态，突破了传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI） ...
ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）是一种具有特定基因驱动的肺癌亚型，约占NSCLC病例的5%-7%。这类患者往往面临治疗选择有限、疾病进展迅速的困境，尤其是经过一线或二线ALK抑制剂治疗后出现耐药的患者。 劳拉替尼 作为第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），凭 ...
拓舒沃 的问世标志着精准医疗在肿瘤治疗领域的又一里程碑。作为一种靶向IDH1突变酶的抑制剂，该药物通过干预细胞代谢异常，为携带特定基因突变的血液肿瘤与实体瘤患者提供了新的生存希望。 拓舒沃 的核心机制在于抑制异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变 ...
MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中一种罕见的驱动基因变异，约占肺腺癌患者的3%-4%。该突变导致MET蛋白负向调控区域缺失，引发下游信号通路持续激活，进而促进肿瘤细胞增殖与转移。传统化疗或免疫治疗对此类患者的疗效有限，而针对MET通路的 ...
厄达替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族成员（FGFR1-4）的活性，阻断肿瘤细胞内异常激活的信号传导通路。FGFR基因突变或融合在多种实体瘤中广泛存在，如尿路上皮癌、胆管癌及胶质瘤等，这些异常 ...
瑞戈非尼 是一种口服多激酶抑制剂，通过靶向作用于肿瘤微环境中的多个关键信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖、迁移及血管生成。 瑞戈非尼 核心作用机制包括： 抑制血管生成：通过阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）、血小板衍生生长因子受体（ ...
一、药物背景与研发意义 阿培利司 （Alpelisib）是一种针对PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）信号通路的口服小分子抑制剂，其研发标志着肿瘤治疗从“广谱化疗”向“精准靶向”的重大跨越。PI3K通路是细胞生长、代谢和存活的核心调控网络，在约40%的癌症中 ...
达拉非尼 （Dabrafenib）是一种口服的BRAF激酶抑制剂，通过靶向抑制BRAF V600突变蛋白的活性，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。该药物在黑色素瘤、非小细胞肺癌（NSCLC）及甲状腺未分化癌（ATC）等BRAF V600突变 ...
ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因重排是非小细胞肺癌（NSCLC）中的关键驱动突变之一，约3%—5%的NSCLC患者携带该突变，这类患者通常对靶向治疗敏感，但耐药性问题仍是临床治疗的核心挑战。 劳拉替尼 作为第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），凭借其独特 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，其中MET外显子14跳跃突变作为罕见但关键的驱动基因变异，在NSCLC中的发生率约为1%-3%。此类突变通过异常激活MET信号通路，促进肿瘤细胞增殖、迁移和存活，导致患者预后显著恶化。传统化疗 ...
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）信号通路在细胞增殖、分化及血管生成中发挥核心作用，其基因变异（包括点突变、扩增或融合）与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关。据统计，约20%的尿路上皮癌患者存在FGFR2或FGFR3基因变异，而传统化疗对此类患者的疗效有限 ...
瑞戈非尼 （Regorafenib）作为一种口服多激酶抑制剂，通过靶向多个与肿瘤生长、血管生成及免疫微环境相关的信号通路，已成为多种难治性实体瘤治疗的重要选择。其作用机制涵盖对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维 ...
近年来，癌症治疗领域迎来革命性突破，免疫检查点抑制剂凭借其独特的机制为患者带来新希望。 德瓦鲁单抗 作为PD-L1抑制剂的代表药物，通过激活人体免疫系统对抗肿瘤，已在多类癌症中展现出显著疗效，成为临床实践中不可或缺的治疗选择。 德瓦鲁单抗 ...
KRAS突变被称为“癌症之王”，其G12C亚型在肺癌、结直肠癌等实体瘤中占比高达44%，长期缺乏有效靶向药物。 阿达格拉西布 的出现，不仅填补了这一空白，更以创新机制和临床实效重塑了难治性癌症的治疗逻辑。 传统观点认为KRAS蛋白因结构特性难以靶向 ...
曲美木单抗 作为一种新型免疫检查点抑制剂，正逐步成为癌症治疗领域的重要突破。其独特的作用机制与临床验证的疗效，使其在多种实体瘤治疗中展现出显著优势。 曲美木单抗 的核心作用在于靶向CTLA-4（细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4），这是一种存在于 ...
在乳腺癌治疗领域，耐药性与脑转移始终是困扰临床医生的两大难题。 卡帕塞替尼 （Capivasertib）凭借其独特的双重作用机制——既抑制AKT通路以遏制肿瘤生长，又通过调节血脑屏障实现颅内药物递送——成功破解了这一困境。作为全球首个获批用于乳腺癌脑转 ...
自上世纪80年代科学家首次发现KRAS基因与肿瘤关联以来，这一突变蛋白长期被视为“不可成药”的难题。直到 阿达格拉西布 上市，才真正打破这一僵局。该药不仅为非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）患者提供了新的生存机会，更标志着癌症治疗进入“攻 ...
在肺癌靶向治疗领域，表皮生长因子受体（EGFR）突变患者的生存预后已通过多代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）显著改善。然而，EGFR外显子20插入突变作为特殊亚型，因独特的结构特征导致传统药物失效，长期面临“无药可用”的困境。 莫博替尼 的问世，标志着这一 ...
在肿瘤治疗领域，化疗药物的“双刃剑”效应始终困扰临床：高效杀灭癌细胞的同时，骨髓造血功能的损伤常导致治疗中断甚至危及生命。 科塞拉 作为全球首款化疗前预防性给药的骨髓保护药物，以其精准的分子调控机制，为这一困境提供了突破性解决方案，并引 ...
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