2019年1月14日,美国FDA正式批准 卡博替尼 用于晚期肝癌患者的二线治疗。它是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 卡博替尼适应症的批准历史,美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天) ...
卡博替尼 不良反应。最常见的(≥ 25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低,和便秘。 在≥5%患者发生的3-4级不良反应和实验室异常为高血压,腹泻,疲乏,手足综合征,低钠血症,低磷血症,低镁血症 ...
卡博替尼 被用于临床治疗时,当出现了不良反应时,该怎么办,是否停药以及剂量该如何调整。对于以下情况,停用卡博替尼:1)、无法耐受二级不良反应。2)、三级或四级不良反应。3)、颌骨坏死。 为解决或改善不良反应(如将不良反应恢复到基线 ...
卡博替尼 目前获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)、晚期肾癌以及之前接受过索拉菲尼治疗的肝癌患者。卡博替尼体外生化和/或细胞试验表明,卡博替尼可抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2等酪氨酸 ...
1、 克唑替尼 对ALK阳性肺癌疗效。1)、克唑替尼治疗间变淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的临床结果一直受到小样本的限制;2)、在11081例筛查患者中,ALK阳性有1958例(18%),ALK阴性有7512例(68%);3)、接受克唑替尼治疗的ALK阳性患者的客观应答 ...
克唑替尼 对心脏的不良反应主要为心动过缓和QT间期延长综合症。 1、心动过缓。42名参加克唑替尼二期临床试验的ALK或MET阳性NSCLC患者中,有90%的患者发生每分钟心率降低超过10次,45%的患者心率低于每分钟55次,19%的患者心率低于每分钟45次, ...
克唑替尼 一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的客观缓解率在70%-80%,意思是70%-80%接受治疗的患者的肿瘤会缩小至少30%。中位无进展生存期为11-19个月,意思是50%接受治疗的患者,肿瘤不明显增大而且存活的时间是11-19个月。克唑替尼对脑转移的控制 ...
目前 卡博替尼 获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)、晚期肾癌以及之前接受过索拉菲尼治疗的肝癌患者。它可抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2等酪氨酸激酶活性。 警告注意事项。1、出血 ...
近日,在美国加州举行的第20届国际肺癌大会(ILCC)上,斯坦福大学肿瘤学教授Heather Wakelee博士揭晓了 奥希替尼 和其他EGFR TKI联合治疗EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的研究结果。对于肺癌患者而言,基因检测最有价值的三个突变是EGFR、ALK和RO ...
药物的使用,随着时间的延长,会伴随一定的耐药性。耐药的表现主要为重新出现肺癌症状,比如咳嗽,气喘,胸闷,呼吸困难等。病人体感极差,无食欲;头疼、恶心、记忆力下降等症状。如果出现这些现象,要提高警惕,可能耐药了,及时去医院检查。如果CT显 ...
瑞格非尼 ,英文名称为regorafenib,中文也英译为瑞格菲尼、瑞戈非尼、瑞格菲尼等。商品名称为。Stivarga。作用靶点:VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, TIE-1, RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT, RET, PDGFR, FGFR,GIST等。 1、适应症。Stivarga是一种激酶 ...
瑞格非尼( 瑞格菲尼 )主要用于治疗结直肠癌的患者以及用于治疗用索拉非尼预先治疗后的肝细胞癌(HCC)的患者。它是可溶性环氧化物水解酶(sEH)的有效抑制剂,可阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除 ...
索拉非尼 的主要用于治疗不能手术的晚期肾癌细胞癌、无法手术或者转移的肝细胞癌、作为肺癌的三线、四线治疗或者联合EGFR-TKI延缓肺癌耐药。作用的靶点主要有VEGFR-1/2/3、RET、FLT3、BRAF等。索拉菲尼可以直接抑制肿瘤细胞增殖,也可以作用于VEGFR和PD ...
临床治疗癌症的过程中,医生需要了解一些靶向药物的作用靶点以及治疗疾病、不良反应的信息,以帮助指导临床工作。分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:1)、全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛 ...
表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是一类非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的靶向药物,目前已经有三代EGFR-TKIs实际应用于临床。以往EGFR阳性的NSCLC通常按照先使用一代、二代EGFR-TKI,耐药后检测出T790M突变,再使用三代EGFR-TKI的用药顺序。但 ...
1、服用 克唑替尼 耐药后,可以选择色瑞替尼或者艾乐替尼。 1)、色瑞替尼:用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌,是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者 ...
对于 克唑替尼 治疗脑转移,曾有一项回顾性研究,选取了PROFILE1005与1007两项研究中的脑转移患者进行分析,对于其中未接受过脑转移治疗的患者,使用克唑替尼取得了颅内有效率18%,12周控制率为56%,颅内病灶的中位无进展时间约为7个月,而对于既往接受 ...
靶向药疗效和风险的平衡对延长患者的生存期和提高生活质量非常关键。靶向药剂量过大,患者将难以耐受副作用,导致停药,严重者甚至有生命危险。一般情况下,药物的疗效和副作用与剂量正相关。靶向药剂量过小,血药浓度过低,将达不到预期治疗效果。而对 ...
据LATITUDE研究中期分析显示, 醋酸阿比特龙 +强的松+ADT与安慰剂+ADT相比,新诊断的高危mCSPC(转移性去势敏感性前列腺癌)患者总体存活率和影像学无进展生存率显著提高。本研究揭示了醋酸阿比特龙+强的松+ADT的长期生存结果和安全性。 研究背 ...
1、实验背景。 醋酸阿比特龙 是一种阻断内源性雄激素合成的药物,与强的松联用可治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。在此,我们在新诊断出的转移性去势敏感性前列腺癌患者中,评价了阿比特龙+强的松联合去势治疗的临床获益情况。 2、实验方法。在这 ...

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