库欣综合征是由长期暴露于过高水平的皮质醇引起的一系列临床症候群，准确评估和治疗需要有效控制皮质醇水平。美替拉酮是一种11β-羟化酶抑制剂，其主要作用部位在肾上腺皮质。在皮质醇的生物合成途径中，11β-羟化酶负责催化11-脱氧皮质醇转化为皮质醇的最后一步反应。美替拉酮通过竞争性抑制此酶的活性，阻断皮质醇的合成，从而导致血清和尿液中皮质醇及其代谢产物的水平下降。同时，由于合成途径的前体物质11-脱氧皮质醇会积累，其血浓度会相应升高。

　　美替拉酮主要有两个用途。一是作为诊断工具，用于进行美替拉酮抑制试验，帮助鉴别库欣综合征的病因是垂体性、异位性还是肾上腺性。二是作为治疗药物，用于控制库欣综合征患者的内源性皮质醇过多，通常作为手术前准备或放疗起效前的过渡治疗，或用于不适合手术的患者。治疗剂量需根据尿游离皮质醇水平进行个体化调整。在治疗方面，美替拉酮能有效降低大多数库欣综合征患者的皮质醇水平，改善相关临床症状如高血压、高血糖和向心性肥胖。一位因垂体腺瘤导致库欣综合征的患者，在等待经蝶窦手术期间，使用美替拉酮进行术前准备，其血糖和血压得到较好控制，为手术创造了更安全的条件。与其他肾上腺皮质醇合成抑制剂如酮康唑相比，美替拉酮不抑制胆固醇侧链裂解酶，对醛固酮合成的影响较小，但其会导致11-脱氧皮质醇升高，在监测疗效时需注意。

　　综上所述，美替拉酮作为经典的11β-羟化酶抑制剂，在库欣综合征的鉴别诊断和高皮质醇血症的短期控制中发挥着重要作用。它通过阻断皮质醇合成的关键步骤，为管理这一复杂内分泌疾病提供了有效手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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