2型糖尿病患者常伴有以高甘油三酯和低高密度脂蛋白胆固醇为特征的血脂异常,这是其心血管风险增高的重要因素。传统贝特类药物通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α,调节脂质代谢相关基因表达,但存在肌病和肾功能不全患者慎用等局限。佩玛贝特是一种新型的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α调节剂,其化学结构经过优化,旨在更强效地激活过氧化物酶体增殖物激活受体α,同时减少对肾脏及其他器官过氧化物酶体增殖物激活受体相关受体的激活,以期在强效降脂的同时提升安全性。
其作用机制包括:显著增强脂蛋白脂肪酶活性,促进富含甘油三酯的脂蛋白(如乳糜微粒和极低密度脂蛋白)的分解;增加肝脏对脂肪酸的摄取和β氧化,减少甘油三酯的合成;并可能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平。该药适用于饮食控制效果不佳的2型糖尿病血脂异常患者,特别是那些以高甘油三酯血症为主要表现的患者。临床研究显示,佩玛贝特可剂量依赖性地降低甘油三酯水平,同时适度升高高密度脂蛋白胆固醇,对低密度脂蛋白胆固醇影响较小。该药为口服片剂,每日两次随餐服用。常见不良反应包括肝功能异常、肌酸激酶升高、胃肠道不适等,但严重肌病和肾功能损害的风险较传统非诺贝特可能更低,仍需监测。
与他汀类药物联合使用时需谨慎肌病风险。与传统的非诺贝特相比,佩玛贝特对过氧化物酶体增殖物激活受体α的选择性更高,理论上安全性更优,但长期心血管终点获益尚需更多证据。它为糖尿病合并高甘油三酯血症的患者,尤其是不耐受或禁用传统贝特类的患者,提供了一个新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:佩玛贝特(パルモディア錠/Pemafibrate)为高甘油三酯血症患者带来新希望
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