埃拉菲布拉诺是一种口服、首创的双重过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ是核受体超家族成员，在肝脏、肌肉等多种组织的能量代谢、脂肪酸氧化、炎症反应和胆汁酸稳态中扮演核心调控角色。在原发性胆汁性胆管炎中，存在胆汁酸合成、分泌和代谢的失衡。埃拉菲布拉诺通过同时激活过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ，发挥多重调节作用，包括促进肝脏脂肪酸β氧化、改善胰岛素敏感性、抑制炎症反应，特别是能够调控与胆汁酸合成和转运相关的基因表达，从而减少肝脏内胆汁酸的蓄积，降低其对肝细胞的毒性，减轻胆汁淤积和相关的肝损伤。

　　该药物被批准用于治疗对熊去氧胆酸反应不足的成人原发性胆汁性胆管炎患者。在关键临床研究中，与安慰剂相比，对熊去氧胆酸应答不佳的患者加用埃拉菲布拉诺治疗，显著改善了主要疗效指标，包括碱性磷酸酶水平的降低和总胆红素水平的正常化比例。最常见的治疗相关不良反应包括体重增加、恶心、腹泻、腹痛、瘙痒和皮疹，绝大多数为轻中度。长期用药的心血管安全性是临床关注和监测的重点之一。

　　在原发性胆汁性胆管炎的长期管理中，熊去氧胆酸是标准的一线基础治疗，但约40%的患者治疗应答不佳。埃拉菲布拉诺作为二线治疗选择，其双重激动剂的机制与另一种过氧化物酶体增殖物激活受体δ选择性激动剂司拉德帕不同，它同时覆盖了与脂代谢和炎症调节更广泛相关的α亚型。与法尼醇X受体激动剂相比，后者主要作用于调节胆汁酸的肠肝循环。埃拉菲布拉诺从改善代谢和减少合成等不同层面干预胆汁淤积。其临床应用为对一线治疗应答不足的患者提供了新的重要选择，有助于进一步控制疾病的生化进展。治疗需在专科医生指导下进行，定期评估肝功能、血脂和心血管风险因素，权衡治疗获益与潜在风险，实现个体化治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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