瑞司美替罗是一种口服、肝脏靶向的甲状腺激素受体β选择性激动剂，甲状腺激素通过其受体调控全身的代谢，包括肝脏的脂肪代谢和能量消耗。肝脏中存在两种主要的甲状腺激素受体亚型。瑞司美替罗被设计为选择性激活肝脏中高表达的β亚型，同时最小化对心脏等器官中表达的α亚型的影响。在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎患者中，肝脏存在严重的脂肪堆积、炎症和肝细胞损伤。选择性激活肝细胞中的甲状腺激素受体β，可以上调一系列与脂肪酸摄取、合成、氧化及输出相关的基因表达，促进肝脏脂肪的分解和清除，同时抑制脂肪的合成，从而有效减少肝脏脂肪含量。此外，它还能改善线粒体功能，减轻氧化应激和肝脏炎症，有助于修复肝细胞损伤、降低纤维化相关指标。

　　该药物被批准用于治疗伴有中重度肝纤维化的非肝硬化性代谢功能障碍相关脂肪性肝炎成人患者。在关键临床试验中，与安慰剂相比，瑞司美替罗治疗显著改善了患者的肝组织学终点，包括脂肪性肝炎缓解且肝纤维化未恶化，以及肝纤维化改善且脂肪性肝炎未恶化的患者比例。最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。由于其作用机制，可能引起甲状腺激素样效应，需监测心率等指标，但得益于其高选择性，对心脏的影响较小。

　　在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎治疗领域，长期以来缺乏获批的有效药物，主要依靠生活方式干预。瑞司美替罗的获批是里程碑式的进展。与旨在改善胰岛素敏感性或减肥的药物不同，它直接作用于肝脏细胞内的关键代谢调控受体，从细胞水平纠正代谢紊乱。与同样是新近获批的其他作用机制的药物相比，瑞司美替罗代表了甲状腺激素受体通路这一全新的治疗方向。它为伴有显著纤维化的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎患者提供了首个靶向肝脏代谢的药物治疗选择，有望延缓甚至逆转疾病进程。然而，其长期心血管安全性等仍需更多数据确认，治疗需在专科医生指导下进行，并需结合饮食和运动等基础治疗，同时监测肝功能、甲状腺功能及相关症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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