瑞美吉泮是一种口服小分子降钙素基因相关肽受体拮抗剂,其作用机制直指偏头痛急性发作的复杂病理生理过程中的一个核心环节。降钙素基因相关肽是一种在感觉神经末梢释放的强效神经肽,在偏头痛发作时,其水平在三叉神经血管系统中显著升高。它通过结合并激活脑血管平滑肌和神经上的降钙素基因相关肽受体,引发强烈的血管扩张、神经源性炎症和疼痛信号传递,被认为是驱动偏头痛疼痛的关键介质。乐泰可通过高选择性地、竞争性地阻断降钙素基因相关肽受体,从而拮抗降钙素基因相关肽的上述病理效应,迅速终止疼痛信号的级联放大,达到快速缓解偏头痛头痛及相关症状(如恶心、畏光、畏声)的目的。与传统的曲坦类药物作用于血管收缩机制不同,它对血管的直接作用很小。
该药物被批准用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗。在关键临床研究中,单次口服瑞美吉泮在给药后2小时内,达到疼痛缓解和消除最困扰症状的患者比例显著高于安慰剂组。其使用方式是按需服用,即在偏头痛发作时尽快使用,每日最大剂量为一次。由于其不经细胞色素酶代谢,药物相互作用风险较低。常见的不良反应包括恶心、胃部不适和嗜睡,但发生率不高,总体耐受性良好。它不引起血管收缩,因此理论上可用于心血管风险较高的偏头痛患者,但具体应用仍需医生评估。
在偏头痛急性治疗药物中,非甾体抗炎药、曲坦类和麦角胺类药物是传统选择。瑞美吉泮作为降钙素基因相关肽受体拮抗剂,代表了一类作用机制全新的药物。与曲坦类相比,它不引起血管收缩,避免了相关的胸闷、颈部紧绷等感觉,也为有心血管疾病或风险的患者提供了更安全的选择。与另一类作用于降钙素基因相关肽通路的单抗类药物用于预防不同,乐泰可是用于急性发作的缓解。其口服剂型使用方便,起效快速,为偏头痛患者提供了重要的急性期治疗新工具。临床应用中,它尤其适用于对曲坦类药物无效、不能耐受或存在禁忌的患者,也适用于发作频率不很高、适合急性按需治疗的患者。然而,它并非预防性用药,不能减少偏头痛的发作频率。乐泰可的获批丰富了偏头痛急性期的治疗选择,体现了针对特定病理靶点的精准治疗在神经系统疾病中的应用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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