替尔泊肽是一种首创的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1受体激动剂，其分子经设计可同时激活人体内两种重要的肠促胰素受体。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1均由肠道细胞在进食后释放，通过多重机制协同调节血糖和能量平衡，包括刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空、增加饱腹感、减少食欲等。在2型糖尿病患者中，肠促胰素效应常减弱。替尔泊肽通过模拟并同时增强这两种激素的作用，产生了超越单一胰高血糖素样肽-1受体激动剂的强效代谢改善作用。它不仅显著降低血糖和糖化血红蛋白水平，还通过更强地抑制食欲、延缓胃排空和可能增加能量消耗，带来显著的体重减轻效果，同时对血压、血脂谱也有积极影响。

　　该药物被批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，作为饮食和运动的辅助手段。在关键临床研究中，与多种活性对照药物相比，替尔泊肽在降低糖化血红蛋白和减轻体重方面均显示出优越性，部分临床试验中其降糖和减重幅度超过了选择性胰高血糖素样肽-1受体激动剂。其给药方式为每周一次皮下注射。最常见的不良反应主要涉及胃肠道，包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、腹胀等，这些症状通常为轻至中度，且多发生于剂量递增期，随时间推移可减轻。由于其强效的减重作用，需警惕在体重过低患者中的使用。

　　在2型糖尿病的药物治疗领域，胰高血糖素样肽-1受体激动剂已成为重要的降糖兼心血管获益药物。替尔泊肽作为首个双重受体激动剂，代表了肠促胰素疗法的重要演进。与选择性胰高血糖素样肽-1受体激动剂相比，加入葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体激动可能带来了更强的促胰岛素分泌和减重效应，临床数据也支持了其卓越的疗效。与胰岛素或其他口服降糖药相比，其低血糖风险低，且具有明确的减重和心血管代谢综合获益。替尔泊肽的出现，为2型糖尿病患者，特别是那些需要强效降糖和显著减重的患者，提供了强有力的新选择。其临床应用正在改变2型糖尿病的管理目标，从单纯控糖向综合管理体重和心血管风险因素转变。然而，其胃肠道不良反应和较高的成本是需考虑的因素，且不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。起始治疗需从小剂量开始逐步递增，以改善耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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