阿片类药物是强效镇痛药，但其通过与全身（包括肠道）的μ-阿片受体结合，会抑制肠道的蠕动和分泌功能，导致阿片类药物所致便秘，纳地美定是一种口服、外周作用的μ-阿片受体拮抗剂，其核心设计在于选择性拮抗胃肠道内的阿片受体，而不影响中枢神经系统的镇痛效果。纳地美定因其分子结构具有极性，难以透过血脑屏障，因此主要滞留在外周循环中。它通过竞争性拮抗胃肠道壁内μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道的抑制作用，促进肠道蠕动和分泌恢复，从而在不减弱中枢镇痛效果的前提下，专门治疗阿片类药物所致便秘。

　　该药物适用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者因阿片类药物引起的便秘，以及晚期疾病患者在使用阿片类药物缓解疼痛时出现的便秘。在关键临床研究中，与安慰剂相比，纳地美定治疗能显著增加慢性非癌痛或晚期疾病患者每周的自发性排便次数，改善便秘相关症状。其常见的不良反应包括腹痛、腹泻、恶心、胀气、呕吐等，这些均与其促进肠道蠕动的作用一致。由于其基本不进入中枢，引发阿片戒断症状（如疼痛加剧、多汗、焦虑等）的风险理论上很低，但在临床中仍有零星报告，尤其是在使用剂量超过推荐剂量或用于有潜在肠壁完整性问题的患者时。

　　在管理阿片类药物所致便秘的传统方法中，常规泻药（如刺激性泻药、渗透性泻药）是基础，但效果常不理想。纳地美定作为外周μ-阿片受体拮抗剂，提供了一种从病因入手的靶向治疗。与另一种外周μ-阿片受体拮抗剂甲基纳曲酮相比，纳地美定是口服制剂，使用更为方便，且其适应症涵盖了慢性非癌痛患者。与需要皮下注射的甲基纳曲酮相比，口服给药大大提高了长期用药的便利性和依从性。纳地美定的出现，使得在有效控制疼痛的同时，管理其带来的便秘副作用变得更加精准和有针对性。然而，其使用需明确便秘是由阿片类药物引起，且应在尝试常规泻药效果不佳后考虑。治疗期间应密切监测肠道症状，避免严重腹泻和脱水，并注意观察是否出现罕见的阿片戒断症状。它为长期服用阿片类药物的患者改善生活质量提供了重要工具。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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