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磷酸盐奥司他丁片(Isturisa/osilodrostat)抑制皮质醇合成控制库欣病

时间:2025-12-19 14:43 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  在肾上腺皮质,胆固醇经过一系列酶促反应转化为皮质醇,其中11-脱氧皮质醇在11β-羟化酶的作用下转化为皮质醇是关键一步。磷酸盐奥司他丁片是一种口服、强效的11β-羟化酶抑制剂,其作用机制在于特异性阻断肾上腺皮质醇生物合成的最后关键步骤。Osilodrostat通过抑制11β-羟化酶的活性,阻断这一转化过程,导致皮质醇的生成减少,而前体物质11-脱氧皮质醇在体内积累。这种药理作用被用于控制库欣病患者过高的皮质醇水平,特别是那些不适合手术或手术未能治愈的患者。

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  该药物适用于治疗成人库欣病,适用于垂体手术后仍有疾病存在或不适于手术的患者。关键临床研究显示,磷酸盐奥司他丁片是一种口服、强效的11β-羟化酶抑制剂,其作用机制在于特异性阻断肾上腺皮质醇生物合成的最后关键步骤。可有效使大部分患者的尿游离皮质醇恢复正常或显著降低。由于皮质醇合成被抑制,机体可能通过负反馈机制代偿性增加促肾上腺皮质激素分泌,这可能导致前体物质积累相关不良反应。常见不良反应包括肾上腺皮质功能不全症状、疲劳、恶心、头痛、水肿以及与雄激素/盐皮质激素前体蓄积相关的高血压、低血钾、多毛症等。治疗期间需监测皮质醇、电解质、肾上腺功能和心电图。

  在库欣病的药物治疗中,肾上腺类固醇生成抑制剂是重要的内科治疗选择,用于术前准备、术后皮质醇仍高或无法手术的患者。Osilodrostat作为新一代11β-羟化酶抑制剂,与较早的药物如美替拉酮相比,其效力、药代动力学和安全性特征可能不同。与作用于垂体或肾上腺其他酶靶点的药物相比,其作用环节更为下游。Osilodrostat的应用,为控制库欣病患者的皮质醇增多症提供了有效的口服选择,但其不良反应谱,特别是与前体物质蓄积相关的副作用,需要医生在治疗过程中仔细监测、调整剂量并进行对症管理,以确保疗效和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小冯)
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