在注意力缺陷多动障碍的治疗中,中枢兴奋剂是主要的一线药物,但对于部分疗效不佳、不耐受或其使用受限的患者,非兴奋剂治疗是重要的替代或补充选择。胍法辛是一种高选择性的α2A肾上腺素能受体激动剂,其缓释剂型每日一次口服,通过作用于前额叶皮层的受体,改善注意力缺陷多动障碍的核心症状,为儿童、青少年及成人患者提供了有效的非兴奋剂治疗选择。
其治疗原理是选择性激动大脑前额叶皮层α2A肾上腺素能受体。前额叶皮层是执行功能,包括注意力、冲动控制和行为组织的关键脑区。胍法辛通过激动此处的α2A受体,增强该区域的神经信号传导效率,具体表现为增强神经元对信号输入的响应性,减少背景噪音,从而有助于改善注意力、减少冲动和多动行为。与兴奋剂通过多巴胺和去甲肾上腺素系统起效的机制不同,胍法辛提供了一种独特的作用通路。
胍法辛缓释剂适用于治疗六至十七岁儿童和青少年的注意力缺陷多动障碍,也可作为成人注意力缺陷多动障碍的治疗选择之一。使用方法为每日一次口服,与或不与食物同服均可,但需整片吞服。剂量需从低剂量开始,根据个体反应和耐受性逐步调整。在临床试验中,其在儿童、青少年和成人患者中均显示出可显著改善注意力缺陷多动障碍评定量表得分,有效控制核心症状。与中枢兴奋剂相比,其不具成瘾性,不会诱发或加重抽动障碍,但起效相对较慢,通常需数周达到最佳效果。最常见的不良反应包括嗜睡、疲劳、镇静、口干、头晕、血压下降和心率减慢,多在用药初期出现,随治疗时间延长可能减轻。治疗期间需监测血压和心率。
胍法辛的应用,为注意力缺陷多动障碍的治疗方案提供了重要的多样性和灵活性。对于不能耐受兴奋剂副作用、有物质滥用风险、或合并抽动障碍、焦虑的患者,胍法辛是极有价值的替代或联合治疗药物。实际临床中,其缓释剂型提高了用药依从性。虽然其镇静作用可能影响起始阶段的耐受性,但通过缓慢滴定剂量可有效管理。与兴奋剂相比,其非管控药品的特性也简化了处方流程。胍法辛的成功,体现了通过作用于特定神经受体亚型来调控高阶认知功能的治疗策略是可行的,为理解和发展针对执行功能缺陷的药物提供了重要的临床范例。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:胍法辛/因图尼夫(Intuniv/Guanfacin)成为治疗儿童及青少年多动障碍ADHD的关键药物
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