司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂,于2017年首次获批用于治疗2型糖尿病,后又扩展至肥胖适应症。该药物通过模拟GLP-1的作用,促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空和增加饱腹感,实现多重降糖和减重效果。
司美格鲁肽与天然GLP-1具有94%的同源性,但经过结构修饰后具有更长的半衰期,可实现每周一次给药。该药物通过激活GLP-1受体,葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放,降低血糖的同时不增加低血糖风险。同时,司美格鲁肽还能延缓胃排空,作用于下丘脑增加饱腹感,减少食物摄入。在关键临床试验中,司美格鲁肽1.0毫克治疗2型糖尿病可使糖化血红蛋白降低1.5%,体重减轻4-6公斤;2.4毫克治疗肥胖可使体重减轻15-18%。
司美格鲁肽的推荐剂量为每周一次皮下注射,起始剂量为0.25毫克,逐渐递增至维持剂量。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘和腹痛等胃肠道症状,多为轻度至中度,随治疗时间延长逐渐减轻。需要特别注意的是,该药物可能引起甲状腺C细胞肿瘤风险,有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者禁用。
与其他降糖药物相比,司美格鲁肽在强效降糖的同时具有显著的减重效果和心血管保护作用。在心血管结局研究中,司美格鲁肽显著降低主要不良心血管事件风险26%。与同类GLP-1受体激动剂相比,司美格鲁肽的降糖和减重效果更优,且每周一次给药提高了患者的依从性。司美格鲁肽的上市为2型糖尿病和肥胖管理提供了新的治疗选择,特别是对于合并心血管疾病或需要减重的患者,该药物具有独特的优势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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