阿片类镇痛药物的广泛应用带来了一个普遍的并发症——阿片类药物所致便秘。这种便秘源于药物对肠道μ阿片受体的激活，导致胃肠动力减弱、分泌减少。纳地美定并非传统意义上的泻药，其作用不依赖于刺激肠道蠕动或改变肠内容物。它是一种选择性外周κ阿片受体拮抗剂，分子结构经优化，旨在最小化穿透血脑屏障，从而在拮抗肠道阿片受体、恢复肠道功能的同时，避免干扰阿片类药物的中枢镇痛效应。这种外周选择性是其临床价值的核心，为需长期强效镇痛的患者提供了一个不干扰疼痛控制的便秘解决方案。

　　其药理作用基于对阿片受体系统的精细调控。在肠道神经系统，阿片类药物不仅激活μ受体，也通过内源性阿片肽系统发挥作用。纳地美定高选择性地拮抗κ受体，该受体同样参与调节肠道传输与分泌。通过阻断κ受体，它能部分逆转由阿片类药物引起的肠神经功能抑制，促进肠液分泌并加速结肠传输，且该作用不依赖于对μ受体的直接影响。临床药代动力学数据显示，其口服生物利用度良好，全身吸收有限，不易进入中枢神经系统，这与其设计目标相符。在临床研究中，纳地美定可显著缩短首次排便时间，并增加每周自发排便次数。

　　疗效与安全性在多项随机对照试验中得到评估。在COMPOSE系列研究中，与安慰剂相比，每日口服一次纳地美定可显著提高阿片类药物所致便秘患者的应答率，改善频率和排便费力感。重要的是，研究中未观察到疼痛评分恶化或阿片类药物需求增加的证据，证实了其外周选择性的可靠性。长期扩展研究支持其持续有效性和耐受性。最常见的不良反应为腹痛、腹泻和恶心，通常程度较轻。由于其作用机制，需警惕可能出现的阿片戒断样症状，尤其是在突然停用阿片类镇痛药的患者中，尽管发生率不高。

　　临床管理需综合考虑患者的具体情况。纳地美定适用于阿片类药物长期治疗引起的慢性非癌性疼痛或晚期疾病相关疼痛患者的便秘。起始治疗前，应排除其他原因导致的便秘。标准剂量为每日一次口服，可与或不与食物同服。对于中度肝功能损害患者需调整剂量，不推荐用于严重肝功能损害患者。疗效评估通常在治疗一周内显现，若无效需重新评估便秘原因。其价值在于，为依赖强阿片类药物的患者提供了一个机制明确、不干扰核心镇痛治疗的对症管理工具，从而可能提高镇痛治疗的整体依从性和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 纳地美定 https://www.kangbixing.com/drug/nmtd/