非戈替尼是一种口服、高选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制免疫炎症信号通路中的关键激酶，用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。该药物已在包括欧盟、日本在内的国家获批使用。作为新一代口服靶向药物，非戈替尼以其每日一次的给药方案和对特定激酶亚型的选择性抑制作用，为类风湿关节炎的治疗武器库增添了重要的成员，旨在帮助患者实现疾病活动度的有效控制和生活质量的改善。
非戈替尼的作用机制具有高度选择性，主要抑制免疫细胞内的酪氨酸激酶活性。在类风湿关节炎的发病过程中，多种促炎细胞因子通过激活共同的下游信号分子酪氨酸激酶来传递信号，驱动滑膜炎症和关节破坏。非戈替尼通过选择性抑制酪氨酸激酶，有效阻断这些细胞因子信号，进而抑制免疫细胞的异常活化和炎性介质的产生。相比非选择性抑制所有激酶亚型的药物，这种对酪氨酸激酶的优先选择性，旨在实现强效抗炎的同时，可能减少因抑制其他激酶亚型（如与造血功能密切相关的酪氨酸激酶）带来的潜在影响。
在关键的临床研究中，非戈替尼的疗效得到了证实。在与甲氨蝶呤联合治疗的研究中，非戈替尼在多个剂量下均显示出优于安慰剂的疗效。治疗12周后，达到美国风湿病学会20%改善标准、美国风湿病学会50%改善标准和美国风湿病学会70%改善标准的患者比例均显著提高。研究还显示，非戈替尼能够显著改善患者的身体功能，并减缓关节结构性损伤的影像学进展。其疗效在长期扩展研究中得以维持。
非戈替尼的推荐剂量为每日一次200毫克，口服。常见的不良反应包括恶心、上呼吸道感染、尿路感染、头晕和肝酶升高。实验室检查异常可能包括中性粒细胞计数下降、低密度脂蛋白胆固醇升高和高密度脂蛋白胆固醇升高。与其他酪氨酸激酶抑制剂类似，其使用需要关注严重感染、静脉血栓栓塞事件和恶性肿瘤的潜在风险。治疗开始前需进行结核感染筛查和病毒性肝炎筛查，治疗期间需定期监测血常规、肝功能和血脂水平。
非戈替尼的出现，为类风湿关节炎患者提供了另一种口服靶向治疗的选择。与传统的改善病情抗风湿药相比，它起效可能更快；与生物制剂相比，则提供了口服给药的便利性。在众多治疗选择中，非戈替尼以其特定的选择性特征，为医生根据患者个体情况（如合并症、对特定不良反应风险的考量）制定治疗方案时提供了新的维度。它的临床应用经验进一步丰富了我们对不同作用机制的酪氨酸激酶抑制剂在类风湿关节炎中疗效和安全性的认识，促进了该领域治疗策略的个性化和优化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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