瑞他鲁肽作为一种首创的单分子、每周一次皮下注射的三重激动剂，通过同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体、胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体，为肥胖症和2型糖尿病的治疗提供了一种机制新颖、效力强大的潜在新选择。该药物旨在整合多种肠促胰素和胰高血糖素相关通路的有益效应。其中，激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体和胰高血糖素样肽-1受体可协同促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空并增强饱腹感，从而有效降低血糖和体重；而选择性激活胰高血糖素受体则能促进能量消耗，增加肝脏的生酮作用，进一步辅助减重并可能改善脂质代谢。

　　在针对肥胖症患者的关键临床试验中，瑞他鲁肽展现出了超越现有胰高血糖素样肽-1受体单激动剂的强效减重效果。48周的治疗期内，接受最高剂量瑞他鲁肽治疗的患者平均体重减轻幅度显著，超过了其体重的20%。同时，达到临床意义体重减轻（例如减轻5%或10%以上体重）的患者比例极高。在针对2型糖尿病患者的试验中，该药物在显著降低体重的同时，也大幅改善了糖化血红蛋白水平，许多患者达到了血糖控制目标。其每周一次的给药方式有助于提高患者依从性。

　　安全性方面，最常见的不良反应与激活胰高血糖素样肽-1受体相关，包括恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道事件，这些反应通常随着时间推移而减弱。由于对胰高血糖素受体的激活作用，需关注其对心率、血压的潜在影响以及血脂水平的变化，长期心血管安全性数据仍在积累中。与目前已广泛应用的胰高血糖素样肽-1受体单激动剂（如司美格鲁肽、替尔泊肽）相比，瑞他鲁肽增加了对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素受体的协同作用，理论上可带来更强的减重和降糖效能，临床试验数据初步证实了这一优势。其作用机制代表了代谢疾病药物开发从单靶点向多靶点整合疗法演进的重要方向，为需要更强效治疗的肥胖症及2型糖尿病患者提供了新的可能性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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