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沙芬酰胺(Xadago/finamid)开辟帕金森病多靶点治疗新策略

时间:2026-01-15 15:03 来源:医药数据 作者:康必行-小蕊

  帕金森病在长期左旋多巴治疗后,常出现疗效波动和运动并发症,表现为“开”期缩短和“关”期延长,严重影响患者生活质量。传统辅助治疗多聚焦于多巴胺能系统调节,对非多巴胺能机制的关注有限。沙芬酰胺的开发基于对帕金森病病理生理机制的深入理解,通过同时调节多巴胺能和谷氨酸能系统,为中晚期帕金森病患者提供了创新的治疗策略。

  沙芬酰胺的作用机制体现了对神经递质网络的双重调节。该药物具有独特的双重作用机制:作为高选择性的、可逆的单胺氧化酶B抑制剂,它能够减少多巴胺在突触间隙的降解,增加可利用的多巴胺水平,延长左旋多巴的治疗效果。同时,沙芬酰胺通过抑制钠通道和调节谷氨酸释放,对谷氨酸能系统产生调节作用。过度的谷氨酸能活动被认为与帕金森病运动并发症和左旋多巴诱导的异动症相关。通过调节这种兴奋性神经传递,沙芬酰胺可能改善运动波动并减少异动症发生。每日一次口服给药方案提供了便利性,起始剂量为50毫克,可根据临床需要增至100毫克。

  临床研究证实了沙芬酰胺在改善运动症状方面的显著效果。在伴有运动波动的中晚期帕金森病患者中,与安慰剂相比,沙芬酰胺辅助治疗显著增加了每日“开”期时间,减少了“关”期时间,改善了运动功能评分。更重要的是,该治疗改善了个体功能状态和生活质量。治疗反应通常在数周内显现,并随治疗持续而稳定维持。沙芬酰胺与其他多巴胺能药物(包括多巴胺受体激动剂、COMT抑制剂)具有协同作用,为联合治疗提供了新的选择。该药物对认知功能相对中性,为关注认知功能的患者提供了有利的治疗特征。

沙芬酰胺.jpg

  治疗实施需要基于患者的特定临床特征。沙芬酰胺适用于作为左旋多巴的辅助治疗,用于治疗伴有剂末波动的中晚期特发性帕金森病成人患者。标准起始剂量为每日一次50毫克,如果需要且耐受良好,可在两周后增加至每日一次100毫克。治疗前应评估患者的运动症状特征、用药史和合并症情况。由于存在5-羟色胺综合征风险,应避免与其他MAO抑制剂或某些抗抑郁药合用。治疗期间需要定期评估运动症状、非运动症状和药物耐受性。

  安全性管理需要关注特定神经系统和心血管风险。最常见的不良反应包括异动症、恶心、失眠和头晕,这些多与多巴胺能活性增强相关。由于具有MAO-B抑制作用,需警惕5-羟色胺综合征的风险,特别是在与某些抗抑郁药合用时。与其他MAO抑制剂不同,沙芬酰胺在推荐剂量下不引起显著的“奶酪效应”(酪胺反应),但在使用高剂量时仍需适当饮食限制。心血管效应包括可能的心率增加和血压升高,需要定期监测。肝功能异常虽不常见但需关注,治疗前及治疗期间建议监测肝功能。

  沙芬酰胺代表了帕金森病治疗策略的重要进步。它不仅提供了新的多巴胺能调节机制,更重要的是引入了对谷氨酸能系统的调节,为理解和管理运动并发症提供了新的视角。这一双重机制可能为开发针对帕金森病非运动症状的新疗法提供思路。未来研究方向包括探索其在前驱期和早期帕金森病中的潜在作用,对特定非运动症状(如抑郁、疲劳)的影响,以及与其他新型治疗方法的联合应用策略。

  对于伴有运动波动的中晚期帕金森病患者,沙芬酰胺提供了一种机制新颖、疗效确切的辅助治疗选择。它通过双重调节多巴胺能和谷氨酸能系统,有效改善运动波动,延长“开”期时间,提高生活质量。尽管需要管理特定的神经系统和心血管不良反应,但其每日一次给药的便利性和相对良好的耐受性,使其成为帕金森病治疗体系中的重要补充。沙芬酰胺的成功应用,体现了在神经退行性疾病治疗中,针对多神经递质系统进行综合调节的治疗理念,为难治性运动并发症的管理提供了新的解决方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 沙芬酰胺 https://www.kangbixing.com/drug/sfxa/


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(责任编辑:康必行-小蕊)
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