西诺氨酯是一种具有创新双重作用机制的口服抗癫痫发作药物，其通过别构调节γ-氨基丁酸A受体和抑制电压门控钠离子通道来发挥抗惊厥作用，为难治性局灶性癫痫成人患者提供了一种新的有效治疗选择。局灶性癫痫是最常见的癫痫类型，尽管有多种抗癫痫发作药物可用，但约三分之一的患者对现有治疗反应不足。西诺氨酯的作用机制独特，它并不直接激活γ-氨基丁酸A受体，而是作为正性别构调节剂，增强γ-氨基丁酸这一主要抑制性神经递质对受体的作用，从而加强大脑的抑制性信号。同时，它还能抑制电压门控钠离子通道，减少神经元的高频、重复放电，这种双重机制可能协同产生更强的抗癫痫发作效果，并可能对多种发作类型有效。
多项随机对照临床试验证实了其疗效和安全性。在一项关键的三期临床试验中，在现有1至3种抗癫痫发作药物基础上添加西诺氨酯治疗成人难治性局灶性癫痫，与添加安慰剂相比，能显著降低患者的局灶性癫痫发作频率。在治疗期间，达到癫痫发作频率减少50%及以上的患者比例显著高于安慰剂组。此外，实现零发作的患者比例也显示出优势。西诺氨酯的起始剂量通常较低，并在数周内逐渐滴定至目标维持剂量，以减少初始不良反应，维持剂量通常为每日一次或两次口服。
在安全性方面，西诺氨酯的耐受性总体可接受，但需注意其剂量相关的不良反应。最常见的不良反应包括嗜睡、头晕、疲劳、复视和头痛。与所有抗癫痫发作药物一样，需警惕自杀念头或行为、神经系统不良反应以及罕见的严重皮肤反应风险。与许多传统的钠通道阻滞剂（如卡马西平、拉莫三嗪）或增强γ-氨基丁酸能药物（如苯二氮䓬类）相比，西诺氨酯的双重机制可能提供更广泛的抗癫痫发作谱和不同的副作用特征。其每日一次或两次的给药方案有助于提高依从性。对于使用多种现有药物仍无法有效控制发作的难治性局灶性癫痫患者，加用西诺氨酯提供了一种能显著降低发作频率、提高无发作可能性的新治疗选项，为改善这类患者的生活质量和疾病负担带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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