佩玛贝特(Pemafibrate)作为一种新型过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)激动剂,在高甘油三酯血症的治疗中展现出独特优势,其通过选择性激活PPARα,调节脂质代谢相关基因表达,有效降低甘油三酯水平,同时具有改善胰岛素敏感性、抗炎等多重作用,为传统贝特类药物不耐受或效果不佳的患者提供了新的治疗选择。该药物于2017年在日本首次获批用于高甘油三酯血症的治疗,随后在其他国家陆续获批相关适应症,成为降脂治疗领域的新成员。佩玛贝特的治疗原理基于其高选择性激活PPARα,该受体在肝脏、骨骼肌、心脏等组织中表达,参与脂肪酸氧化、脂蛋白代谢、葡萄糖代谢等多种生理过程。与传统的贝特类药物相比,佩玛贝特对PPARα的选择性更高,对PPARγ和PPARδ的激活作用较弱,理论上可减少相关不良反应,同时保留或增强降脂效果。
佩玛贝特主要适用于饮食控制效果不佳的原发性高甘油三酯血症患者的治疗,特别是当甘油三酯水平显著升高(通常≥500 mg/dL)时,可降低急性胰腺炎风险。对于混合型高脂血症患者,也可考虑使用,但需注意与他汀类药物的相互作用。使用方法为每日两次口服,推荐剂量为每次0.1-0.2毫克,建议餐后服用。治疗前需评估患者的肝功能、肾功能、肌酸激酶等,治疗期间需定期监测血脂水平、肝功能等指标。由于该药物可能增加肌病风险,特别是与他汀类药物联用时,需密切观察肌肉症状,必要时调整剂量或停药。
在功能药效方面,关键临床试验数据显示,佩玛贝特治疗高甘油三酯血症患者12周时,甘油三酯水平可降低40%-50%,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平也有一定程度的降低,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平可升高10%-15%。长期治疗可维持血脂水平的稳定控制,降低心血管事件风险。与传统贝特类药物相比,佩玛贝特在降甘油三酯效果上相当或略优,但在安全性方面可能更具优势。由于对PPARα的选择性更高,佩玛贝特对肾功能的影响较小,肌病风险可能更低,这为需要长期降脂治疗或合并肾功能不全的患者提供了更安全的选择。研究显示,佩玛贝特治疗组患者血清肌酐升高、肾小球滤过率下降的发生率低于传统贝特类药物组。
与其他降脂药物相比,佩玛贝特在高甘油三酯血症治疗中具有独特地位。与他汀类药物相比,佩玛贝特主要降低甘油三酯、升高HDL-C,对LDL-C的降低作用较弱,因此常与他汀类药物联用,协同调节血脂谱。与ω-3脂肪酸相比,佩玛贝特的降甘油三酯效果更强,且为口服制剂,使用更方便。不过,佩玛贝特也有其局限性,如长期使用的安全性数据仍需积累,且价格相对较高。此外,对于严重肾功能不全患者需谨慎使用。总体而言,佩玛贝特为高甘油三酯血症患者提供了一种有效、安全的新型降脂选择,特别是对于传统贝特类药物不耐受或效果不佳的患者,具有重要的临床价值。临床实践中,医生会根据患者的具体血脂异常类型、心血管风险、肝肾功能状况等因素,制定个体化降脂方案,而佩玛贝特在其中为患者提供了更多治疗可能性,有助于实现更全面的血脂管理目标。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 佩玛贝特 https://www.kangbixing.com/


添加康必行顾问,想问就问












