非戈替尼(Jyseleca、filgotinib)是口服JAK1抑制剂，用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎。在类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎等免疫性疾病中，过度活化的JAK-STAT信号通路会导致炎症反应失控。非戈替尼能够选择性地抑制JAK1亚型，阻断相关细胞因子的信号传导，从而减少炎症细胞的浸润和炎症因子的释放，减轻关节和肠道的炎症反应，缓解疾病症状，并有可能延缓疾病的进展。RA常规剂量200mg每日一次，血栓/心血管高风险者减至100mg；UC诱导200mg（可延长至22周），维持200mg。肾功能不全（肌酐清除率15-60mL/min）减至100mg，75岁以上不推荐。主要经CES2代谢，与CYP酶及避孕药无明显相互作用。

　　非戈替尼(Jyseleca/filgotinib)的作用机制:Filgotinib是一种ATP竞争性可逆JAK-1抑制剂，JAK-1在炎性细胞因子信号传导中起关键作用。JAKs是细胞内酶，可将细胞因子或生长因子结合到细胞膜受体后产生的信号传递到细胞内部。JAKs在类风湿关节炎的炎症过程中发挥重要作用。在下游信号级联反应中，JAKs磷酸化并激活STATs（信号转导和转录激活因子），从而调节细胞内活动，包括基因表达。

　　药物相互作用：非格替尼可能与以下药物产生相互作用：Carboxylesterase 2（CES2）抑制剂（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓或辛伐他汀）：Filgotinib主要经CES2代谢，临床意义尚不明确。CYP1A2底物（治疗窗窄）：体外研究结果不一致，临床使用时需谨慎。P-gp或BCRP底物（如地高辛）：Filgotinib主要代谢产物GS-829845可能抑制P-gp或BCRP，需谨慎合用。OATP1B1或OATP1B3底物（如缬沙坦、他汀类药物）：Filgotinib及其主要代谢产物可能抑制OATP1B1和OATP1B3，可能增加相关药物的暴露量，需谨慎合用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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