贝拉西普是一种选择性T细胞共刺激阻断剂，于2011年6,915日由美国食品药品监督管理局批准用于预防成年肾移植患者的急性排异反应。其作用机制是与抗原递呈细胞上CD。和cD结合，从而阻断CD：介导的T细胞共刺激信号传递，抑制T细胞活化。其常见的严重不良反应有器官移植后淋巴增殖紊乱性疾病(主要发生在中枢神经系统)和其它恶性肿瘤，以及严重感染，包括Jc病毒相关的渐进性多灶性脑白质病和多瘤病毒肾病。

　　贝拉西普是一种可溶性融合蛋白，由经修饰的胞外结构区CTLA4融合至人免疫球蛋白G1抗体的Fc结构区(绞链-CH2-CH3结构区)组成，用重组DNA技术通过哺乳动物细胞表达系统生产，分子量接近90千道尔顿(kilodalton)。本品为无菌、白色或灰白色冻干粉，规格为每瓶250mg，辅料包括:磷酸二氢钠(34.5mg)，氯化钠(5.8mg)和蔗糖(500mg)。贝拉西普剂量达到每天200mg/kg(最大推荐人用剂量的25倍)对雄性或雌性大鼠生育力无不良效应。食蟹猴每周贝拉西普给药剂量至50mg/kg(最大推荐人用剂量的6倍)，6个月后未观察到显著药物相关毒性。

　　两项针对新接受肾移植患者的开放、随机、多中心、阳性对照临床试验对贝拉西普的疗效和安全性进行了评估。这些试验评估了贝拉西普两种剂量的给药方案，均与环狗霉素对照方案进行比较。所有治疗组还接受巴利昔单抗诱导，麦考酚酸酯和皮质激素治疗。在研究1中纳人666例患者，接受活体和标准条件死者肾移植，中位年龄为45岁;58%供体器官来自活体。贝拉西普推荐剂量方案治疗与环孢霉素对照方案1年后活组织检查证明急性排斥(BPAR)的发生率分别为19.9%、10.4%，移植失败发生率分别为2.2%和3.6%，病死率分别为4%和7%，失访率分别为0和0.5%;贝拉西普推荐剂量方案治疗与环孢霉素对照方案3年后BPAR发生率分别为22.1%和14%，移植失败发生率分别为4.0%和4.5%，病死率分别为4.4%和6.8%。失访率分别为0.9%和2.3%。移植后1、2年测定的肾小球滤过率(GFR)，和移植后1、2、3年用肾病限制饮食(MDRD)公式计算的GFR，贝拉西普推荐方案治疗串者GFR均明显高于用环孢霉素对照方案治疗患者。

　　在研究2中，纳入543例患者，接受扩展标准的供体肾移植，中位年龄为58岁。贝拉西普推荐剂量方案治疗与环孢霉素对照方案1年后BPAR发生率分别为21.1%和18.5%，移植失败发生率分别为9.1%和10.9%，死亡发生率分别为2.9%和4.3%，失访发生率分别为0.9%和1.1%;贝拉西普推荐剂量方案治疗与环孢霉素对照方案3年后BPAR发生率分别为24.0%和22.8%，移植失败发生率分别为12.0%和12.5%，病死率分别为8.6%和9.2%，失访率分别为0.6%和2.7%。移植后1、2年测定的GFR，和移植后1、2、3年用MDRD公式计算的GFR，贝拉西普推荐方案治疗患者GFR均明显高于用环孢霉素对照方案治疗患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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