替诺二代 TAF 是针对替诺福韦酯(TDF)的缺陷而研发的一款改进版新药。其实,作为一线抗病毒药物,TDF已几近完美——抗病毒效果强、妊娠安全性高,同时也是哺乳推荐用药。然而,TDF的肾小管毒性限制了它的广泛使用。相比之下,克服了这一缺陷的韦立得(T ...
奥拉帕利 是一种高效的PARP抑制剂,可以通过靶向DNA损伤修复反应途径,并使用“合成致死”杀死癌细胞而不影响健康细胞。奥拉帕利于2014年12月首次获得FDA批准用于治疗具有BRCA胚系突变的晚期卵巢癌患者,成为全球首个获批的PARP抑制剂。2018年8月,奥拉 ...
EGFR第20号外显子突变(EGFR exon 20)的肺癌通常对EGFR突变的传统靶向药反应不佳,这一患者群体几乎没有有效的治疗选择。近日,发表在《癌症细胞》(Cancer Cell)上的新研究显示, 波奇替尼 对EGFR exon 20阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者显示出显着的抗肿瘤活 ...
吉三代 ,是吉利德三代产品的缩称,由吉利德公司研发、于2016年6月获批上市,因其对丙型肝炎(HPV)接近100%的治愈率而闻名全球。吉利德公司对吉三代主要做了5项临床试验。 ASTRAL-1是一项随机、双盲、安慰剂对照试验,招募740位无肝硬化或代偿性肝 ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂,可抑制费城染色体融合基因:BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白,IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有:SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小 ...
基于驱动基因的靶向治疗极大的改善了非小细胞肺癌(NSCLC)患者的生存和预后。2%-5%的NSCLC患者会发生HER2突变[1-2],然而,目前还没有获批用于HER2突变NSCLC患者的靶向药物。Poziotinib( 波齐替尼 )是一种新型不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂,临床前研 ...
乐伐替尼 (Lenvima)是一种激酶抑制剂适用为有局部地复发或转移,进展性,放射性碘-难治性分化型甲状腺癌患者的治疗,也可与其他靶向药物联合使用,用于其他癌症如肝癌、肺癌、胃癌等。 乐伐替尼(Lenvima)的服用方法 一、一日一次; 二 ...
阿帕他胺 片(安森珂)是一种口服给药新一代雄性激素受体抑制剂,它可阻断前列腺癌细胞中的雄性激素信号通路,抑制雄激素与雄激素受体的结合;抑制活化雄激素受体的核转运;抑制雄激素受体与癌细胞的脱氧核糖核酸结合从而阻断雄激素受体介导的转录,达到抑 ...
Keytruda是一种抗PD-1抗体,通过打破癌细胞对免疫系统的抑制,重启免疫T细胞,达到治疗癌症的效果。 仑伐替尼 是一种抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)激酶活性的激酶抑制剂。仑伐替尼除了抑制其他激酶的 ...
阿帕他胺 作为一种新型选择性AR抑制剂,可通过抑制AR活化、抑制活化AR的核转运以及阻断AR介导的基因转录这三重作用,最终达到抑制AR信号通路活化的目的。 体外研究显示,阿帕他胺的AR结合亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺与恩扎卢胺。此外,阿帕他 ...
中国国家药监局(NMPA)最新公示,卫材(Eisai)研发的抗癫痫药物 呲仑帕奈 (perampanel,商品名:卫克泰)新适应症上市申请,已获得批准。根据卫材早前发布的新闻稿,推测呲仑帕奈此次获批的新适应症可能为:单药治疗4岁及以上患者的儿科部分性癫痫发作。 ...
瑞戈非尼 (Stivarga)是一款口服多激酶抑制剂,于2012年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市,Stivarga(瑞戈非尼)可抑制多个蛋白激酶包括RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF ...
依普利酮 是特异性MRA,具有剂量依赖性的降压作用,但与ACEI/ARB联用时可引起高血钾,因此,螺内酯和依普利酮需在监测不良反应的情况下与ACEI/ARB联用,以治疗难治性高血压或蛋白尿患者。 依普利酮的适应症及禁忌症 适应症:(1)急性心肌梗死 ...
瑞格非尼 是一款口服多激酶抑制剂,阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3,酪氨酸受体激酶2(TIE2),原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E,肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和纤维细胞生长因子受体(FGFR)]。III期研 ...
依普利酮 (eplerenone,EPL),其商品名为INSPRA,由美国辉瑞制药公司(Pfizer Inc.)生产。依普利酮化学名为9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7,21-二羧酸甲酯,分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢,2天内达稳态,吸收不受食物的 ...
EGFR外显子20插入突变(EGFR exon20ins)在非小细胞肺癌(NSCLC)中约占2%,临床常用的第一至三代EGFR-TKI治疗效果不佳(ORR约10%,PFS约1-3个月)。EGFR exon20ins突变的NSCLC患者接受一线含铂双药化疗的PFS约6个月,而多西他赛二线治疗的ORR约14%,PFS约3 ...
前列腺癌,作为威胁中老年男性生命与健康的常见恶性肿瘤,已成为全球男性第一大泌尿肿瘤,这背后,是无数中老年男性的健康困扰。前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率分别位列全球男性恶性肿瘤发病率和死亡率的第2位和第5位 ...
曲格列汀 已获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准上市,是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂(阿格列汀为第一个),同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是 ...
英国国家健康与护理卓越研究所(NICE)已发布最终指南,建议使用 莫博替尼 (Exkivity)作为治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一种治疗选择已经接受过铂类化疗。 该人群没有可用的标准治疗方法;因此,对新颖、有效的选择的需求 ...
伏立康唑 分子小、分布容积/蛋白结合率中等、是亲脂性药物,因此是肺部曲霉病及中枢曲霉病的首选药物。伏立康唑在肺部组织、肺泡和上皮衬液中有广泛的分布,因此是侵袭性感染的首选药物。 给药剂量: 伏立康唑药代动力学呈非线性特性,患者年龄 ...
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