FDA 批准新基公司Idhifa ( 恩西地平 )上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。FDA同时批准了雅培的RealTime IDH2 Assay伴随诊断试剂盒。 恩西地平 属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,可以 ...
胰腺导管腺癌(PDAC)是最常见的胰腺癌。这种疾病几乎总是致命的,10年存活率约为1%。对于这些肿瘤中被称为间充质PDAC亚型的一个亚组,其预后特别差,即使最强的联合化疗也不能改善不良的临床结果。间充质PDAC对检查点阻断等现代免疫疗法也无反应。“这有 ...
阿伐曲泊帕 是一种口服、小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。其不与TPO竞争结合TPO受体,在血小板生成上与TPO具有累加效应。与输注血小板不同的是,阿伐曲泊帕在增加血小板计数方面 ...
2022 ESMO会议展示了III期CodeBreaK 200试验的最新结果(# LBA10),与标准化疗相比,KRAS G12C抑制剂用于经治晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)带来一些获益,使这一难治患者群体的治疗得到改善。 在KRAS G12C突变的晚期和转移性NSCLC经治患者中开展的 ...
阿伐曲泊帕 是一种口服TPO受体激动剂,可以不受饮食限制。阿伐曲泊帕已经获得美国FDA和欧洲EMA批准用于治疗计划接受手术的成人慢性肝病(CLD)患者CIT(低血小板计数)。2019年6月,美国FDA批准阿伐曲泊帕用于治疗对先前治疗反应不足的慢性免疫性血小板 ...
尼达尼布 是一种酪氨酸激酶抑制剂,已批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。对于特发性肺纤维化患者,尼达尼布延缓IPF患者用力肺活量(FVC)下降,减缓疾病进展。虽然IPF和SSc-ILD具有不同的触发因素,但两种疾病的病理生理过程包括成纤维细胞向肌纤维母 ...
索托拉西布 是一种特异性的、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂,已在CodeBreaK1001期试验中显示出对KRASG12C突变实体瘤(包括结直肠癌)的单药治疗临床活性。我们的目的是在试验的第2阶段调查索托拉西布的活性和安全性。 方法:在这项单臂2期试验中,从11个国 ...
康奈非尼 (恩考芬尼)是一种靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,2018年6月27日,美国FDA批贝美替尼联合康奈非尼(恩考芬尼)用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者 ...
临床前和临床数据表明,使用MEK抑制剂(如贝美替尼)进行下游抑制可能对NRAS突变的癌症有效。参加NCI-MATCH试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检和分子分析。NRAS突变的肿瘤患者(黑色素瘤除外)被纳入每天两次 贝美替尼 45mg的单臂研究的子方案Z1A ...
作用机制: 卢卡帕尼 是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂,包括PARP-1,PARP-2,和PARP-3,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡,和细胞死 ...
美国纪念斯隆凯特琳癌症中心Grisham等报告的对MILO研究的析因分析显示,KRAS突变可预测MEK抑制剂 比美替尼 获益,KRAS突变患者有近7个月无进展生存获益。(2020 SGO年会摘要号41) 接受 MEK 抑制剂治疗的患者中,KRAS突变患者无进展生存显著长于野生型患 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他 ...
需要有效的治疗来改善高级别和低级别胶质瘤的预后。在复发或进行性BRAFV600E突变阳性的高级别胶质瘤和低级别胶质瘤患者中,评估达拉非尼联合 曲美替尼 治疗的活性和安全性。 本研究是在13个国家(奥地利、比利时、加拿大、法国、德国、意大利、日本、荷 ...
卢卡帕尼 警告和注意事项1 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病在2/377(0.5%)有卵巢癌用Rubraca治疗患者报道骨髓增生异常综征(MDS)/急性髓性白血病(AML)。MDS/AML诊断前卢卡帕尼治疗的时间分别是57天和539天。两种患者治疗前都接受以前用铂和其他DNA损伤 ...
铁死亡是一种新型的程序性细胞死亡,其特征是细胞内铁超载和脂质活性氧(ROS)的积累。铁死亡细胞表现出线粒体体积减少、线粒体膜密度浓缩等,还与铁代谢紊乱、脂质过氧化积累、谷胱甘肽(GSH)和SLC7A11缺乏相关。肝纤维化被认为是慢性肝病进展过程中的 ...
BRAF是非小细胞肺癌(NSCLC)的罕见驱动基因,在肺腺癌中的突变率为1%~2%,其中BRAF V600E突变是最常见的突变亚型。既往研究显示,BRAF V600E突变与不良预后相关,对含铂化疗有效率低,缺乏更为有效的靶向治疗。最新的II期研究数据证实,达拉非尼联合 曲美替尼 ...
Pomalyst( 泊马度胺 ,pomalidomide)单药治疗复发的多发性骨髓瘤的效果有限,但是当其与地塞米松联合应用时,研究者们注意存在协同效应。本研究中,西班牙萨拉曼卡大学的Jesus San Miguel等比较了在难治性或复发的多发性骨髓瘤患者中,泊马度胺联合小剂 ...
索拉非尼 是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物,用于治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。索拉非尼用药的适应症有:1.治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞;2.治疗不能手术的肾肿瘤细胞;3.治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化 ...
BRAFV600突变是黑色素瘤最常见的突变基因,驱动肿瘤细胞的增殖生长。但BRAF抑制剂单用会引起单药耐药和相关的毒性效应。临床试验显示MEK抑制剂与BRAF抑制剂联合靶向治疗,可进一步提高疗效,降低BRAF抑制剂单用引起的毒性反应。 达拉非尼 和曲美替尼阻 ...
伊布替尼 (依鲁替尼、亿珂、Imbruvica、Ibrutix、Ibrutinib、Ibrunib)是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂,伊布替尼已获批用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。 套细胞淋 ...
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