曲格列汀 (SYR-472)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来帮助调节葡萄 ...
2020年5月29日至6月2日，美国临床肿瘤学会（ASCO）虚拟会议召开，会议上公布了KRAS G12C突变结直肠癌靶向药索托拉西布的最新进展，结果鼓舞人心，使 索托拉西布 再次获得关注。 结直肠癌是全球第三常见的恶性肿瘤，是癌症死亡的第二大原因。2018年中国癌 ...
他泽司他 （tazemetostat）是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。他泽司他（tazemetostat）作为一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，可导致控制各种癌症 ...
达克替尼 是一种激酶抑制剂药物，通过抑制某些异常蛋白质的功能来发挥作用，对携带特定基因突变的非小细胞肺癌有治疗作用。达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨 ...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，且入脑效果较好。2021年4月22日，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前，2018年9月27日，美FDA批 ...
KRAS蛋白是由KRAS基因编码的一种小GTP酶，它属于RAS超蛋白家族，是细胞生长的重要调节蛋白，一旦KRAS被激活后，可以激活多条信号通路，促进细胞的增殖。KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，50%的结肠癌和25% ...
肺癌是全球第二常见的癌症类型，在2020年有超过200万新确诊患者。转移性NSCLC患者预后尤其不良，大约只有8%的患者确诊后活过5年。在非鳞状NSCLC患者中，带有HER2变异的患者占了约2-4%。 Enhertu 是第一个在美国获得批准治疗NSCLC患者的靶向HER2疗法。 ...
2021年06月07日，美国食品药品监督管理局FDA宣布加速批准美国渤健（Biogen）公司Aβ淀粉样蛋白抗体Aduhelm (aducanumab-avwa，阿杜那单抗注射液) 用于治疗早期阿尔茨海默病（AD）患者。 两项3期研究的新数据显示，在治疗长达两年半的患者中， Aduhelm 持 ...
欧洲肿瘤内科学会(ESMO)曾发布了一项ASCEND-8试验（NCT02299505），评估了 色瑞替尼 在ALK+非小细胞肺癌（NSCLC）的亚洲患者（pts）中不同剂量的的临床疗效及安全性分析。 198例初治患者被纳入疗效分析。其中74例（37%）由亚洲患者组成，其中29例患 ...
Enhertu 由人源化抗HER2-IgG1单克隆抗体，通过基于四肽的可切割连接物共价连接到拓扑异构酶I抑制剂（DXd，喜树碱类似物）组成。 2022年5月，FDA批准Enhertu用于既往接受过至少一种以上抗HER-2治疗的不可切除或转移性HER-2阳性乳腺癌成人患者的二线 ...
肺癌是全球范围内最常见的癌症类型，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌的80%，其最常见的突变为EGFR基因改变，EGFR是一种受体酪氨酸激酶，EGFR外显子20插入突变是NSCLC的一个独特亚群，此类患者通常对GFR受体酪氨酸激酶抑制剂治疗不敏感，且预后较差，目 ...
ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点的药物有克唑替尼、 色瑞替尼 、艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼能够带来显著的临床获益。在这类患者中，色瑞替尼是一种更有效的治 ...
劳拉替尼 是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)，已经在ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出优越的整体和颅内抗肿瘤活性。作为三代ALK-TKI，劳拉替尼可以给患者带来较长的无进展生存期，但靶向耐药不可避 ...
谈及肺癌的经典靶点，想必很多人脱口而出EGFR、ALK，确实对应的靶向药物不胜枚举。那今天小编就说点大家关注比较少但是又是时下肺癌圈里兴起的一大靶点MET，MET基因正成为非小细胞肺癌（NSCLC）中既EGFR/ALK之后又一个重要驱动基因！ MET基因，既可以是 ...
伏立诺他 ，英文名为Vorinostat，商品名为Zolinza，化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)，于2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。 伏立诺他 ...
2022美国癌症研究协会年会(AACR)上公布了3期CROWN试验的最新进展。研究人员对参与试验的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者进行了长达3年的随访， 劳拉替尼 在其一线治疗中依旧发挥出色。 中位随访3年后的分析结果显示，与克唑替尼相比，劳拉替尼治疗的患 ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 既往研究提示， ...
2015年3月10日美国食品药品监督管理局（FDA）批准 Dinutuximab 上市，用于与联合粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) 白介素-2（IL-2）和13-顺维甲酸(13-cis-RA)， 治疗儿童高风险神经母细胞瘤。 Dinutuximab 是一种靶向与双唾液酸神经节苷脂（GD2）的 ...
尼达尼布 是一种三重抗血管生成TKIs，能同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）通路，抑制新血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。尼达尼布被FDA批准治疗特发性肺纤维化（IPF），随后又被 ...
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