靶向程序性细胞死亡-1 (PD-1) 及其配体 (PD-L1) 的免疫疗法，作为单一疗法或与现有化疗联合使用，已经改变了转移性非小细胞肺癌 (mNSCLC) 的一线治疗。 开放标签的3期POSEIDON研究评估了曲美单抗（tremelimumab ）联合 德瓦鲁单抗 （durvalumab）和化疗 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变，在恶性实体瘤中的发生率约为7%，恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%，并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
米哚妥林 （Midostaurin）是一款多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、PDGFRo和VEGFR，的活性均有抑制作用。可抑制FLT，受体发信号和细胞增 ...
伊沙佐米 （Ixazomib）是一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，于2015年在美国获得批准上市。伊沙佐米优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性，与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。多发性骨髓瘤（MM）是一种由 ...
据估计，在欧洲，肺癌是第二大最常见癌症，也是癌症相关死亡的首要原因，2018年导致38.8万人死亡。在3%-4%的NSCLC病例中发现MET信号通路的改变，包括METex14跳过改变，这与晚期疾病和预后不良相关。 特泊替尼 是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改 ...
多发性骨髓瘤是一种由骨髓浆细胞病变引发的恶性血液肿瘤，目前仍无法治愈，且容易复发。该病多发于老年人，导致骨髓衰竭、骨质破坏、高钙血症、贫血、感染、肾衰竭和神经系统症状，威胁患者的长期生存。我国多发性骨髓瘤的发病率约为十万分之一，已超过 ...
2022年11月25日，《Targeted Oncology》期刊报告了II期INSIGHT临床试验（NCT01982955）的最终分析结果，主要评估了 特泊替尼 （商品名：Tepmetko，英文通用名：Tepotinib）联合吉非替尼治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的有效性和安全性。这些患者对 ...
Taltirelin 他替瑞林 （商品名Ceredist）是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 类似物，它模仿 TRH 的生理作用，但具有更长的半衰期和作用持续时间，并且在长期使用后几乎没有产生耐受性给药，具有促智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济 ...
2022年7月14日， 克唑替尼 crizotinib获得美国FDA批准，用于1岁及以上儿童和成人患者炎性肌纤维母细胞瘤（IMT），其中炎性肌纤维母细胞瘤具有不可切除、复发或难治性炎症性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。 克唑替尼(Crizotinib)是多靶点(ALK、MST1R、 ...
尼鲁米特 有什么作用？尼鲁米特（nilutamide）与雄激素受体生成复合物是其抗雄激素作用的最好解释，但在大剂量时它尚能抑制睾丸酮合成酶。由于尼鲁米特（nilutamide）同时作用于中枢及外周组织靶器官，且靶器官的雄激素作用受负反馈机制调节，因此仅对女性患 ...
米哚妥林 由诺华开发，对FLT-3的IC50值为3nM，对PKC也有强力抑制作用。2004年7月EMA批准米哚妥林用作治疗AML的孤儿药，2010年8月EMA又批准米哚妥林用作治疗肥大细胞增多症的孤儿药；2009年7月和2010年4月，FDA批准米哚妥林用作治疗AML和肥大细胞增多症 ...
Blueprint Medicines公司宣布，其精准疗法 阿伐普替尼 （avapritinib）在治疗晚期全身性肥大细胞增多症（SM）患者的1期临床试验EXPLORER和2期临床试验PATHFINDER中获得积极顶线结果。注册性数据显示阿伐普替尼显着降低肥大细胞负荷，患者表现出高总缓解率和 ...
米哚妥林 是一种口服多激酶抑制剂，2017年美国食品药品监督管理局（FDA）批准了米哚妥林与化疗联合治疗伴FTL3突变的初治AML患者，其III期RATIFY研究中纳入717例FLT3突变的新诊断AML患者，研究结果显示，与安慰剂组相比，米哚妥林联合化疗组的总生存期（ ...
2022年年初，默沙东新型非核苷类CMV抑制剂普瑞明（ 莱特莫韦 片）获批进入中国，给血液移植医生带来了抗CMV新策略，造福异基因造血干细胞移植受者的同时，也改变了CMV的管理方式。中国医学科学院血液病医院王建祥教授就莱特莫韦的获批表示：“作为一名临床医 ...
阿卡替尼 是一种获批用于CLL患者的新一代、高选择性、共价Bruton酪氨酸激酶抑制剂。一项ASCEND预实验的中期分析(NCT02970318)中，报告了在R/R CLL患者中阿卡替尼对比IdR/BR的疗效和安全性。 口服阿卡替尼 100 mg，每日两次(BID)，或口服研究者选择的IdR( ...
经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）9p24.1染色体变异与程序性死亡配体1和2（PD-L1/PD-L2）的过表达与免疫抑制性肿瘤微环境相关。 阿维单抗 是一种人源化IgG4抗PD-L1单克隆抗体，具有增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）。 JAVELIN Hodgkins 研究（NCT0 ...
针对PD-1/PD-L1免疫治疗联合VEGF抑制剂是转移性肾细胞癌(RCC)的一线治疗标准，新辅助使用这些组合可能会导致降级并减少复发的风险。2022年ASCO 泌尿生殖系统肿瘤专题研讨会期间公布的2期NeoAvAx试验结果显示，将PD-L1抑制剂 阿维鲁单抗 加入靶向药阿昔替尼阿 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性增殖性疾病，其治疗历程主要经历了两个阶段，第一阶段是传统化疗阶段，该阶段从1950年马法兰、长春新碱等的应用开始，先后经历了糖皮质激素的加入和自体造血干细胞移植；第二阶段为新药时代，众所周知，蛋白酶体抑制剂大大提高 ...
Exportin 1(XPO1)介导肿瘤抑制蛋白(TSPs)的核输出和功能失活，与多发性骨髓瘤(MM)的不良预后相关，并有助于蛋白酶体抑制剂(PI)和免疫调节药物(IMiD)耐药性。 塞利尼索 (SEL)是一种首创的新型、口服核输出选择性抑制剂(SINE)化合物，可抑制XPO1，诱导TSP的核 ...
维奈托克 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。 维奈托克在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血 ...
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