Duvelisib( 杜韦利西布 )是一种PI3K的抑制剂,其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。杜韦利西布在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力,其抑制几种关键的细胞信号传导途径,包括B细胞受体信号 ...
尽管近年来靶向治疗及免疫治疗的发展极大地改变了非小细胞肺癌(NSCLC)晚期患者的生存预后,然而不可避免的,NSCLC患者仍面临着治疗耐药,疾病进展的风险。在无驱动基因突变的NSCLC晚期患者中,一线化疗、免疫治疗的中位无进展生存期(mPFS)范围为6.4-9个 ...
库潘尼西 是一种泛特异性的PI3K小分子抑制剂,可抑制四种1类酶的催化活性,包括PI3K异构体PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ,IC50值分别为0.5、3.7、6.4和0.7 nmol/L。PI3Kα和PI3Kβ在各种细胞类型中都有普遍的表达,而PI3Kγ和PI3Kδ主要在造血组织中表达。 ...
厄洛替尼 是一种激酶抑制剂,可用于治疗: 1、铂类一线化疗四个周期后病情未恶化的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗; 2、先前至少接受过一种化疗方案且治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌; 3、厄洛替尼与吉西他 ...
细胞淋巴瘤(MCL)是B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL)的一种独特亚型,发病率逐年上升。由于MCL兼具侵袭性淋巴瘤的侵袭性与惰性淋巴瘤的难治愈性特征,传统化疗效果差,总体预后差,且患者易复发。新药时代下,随着新型抗CD20单抗以及其他小分子靶向药物等新型 ...
厄洛替尼 是一种高效、可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,厄洛替尼可单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后 ...
一项随机对照、双盲的多中心临床II期研究,探索了 索拉非尼 作为维持疗法是否会减少FLT3-ITD阳性急性髓系白血病(AML)造血干细胞移植(HCT)后的肿瘤复发率。研究人员纳入德国和奥地利15家医学中心确诊为FLT3-ITD阳性AML成人患者,且在接受HCT后实现完 ...
近年来的研究显示,泊马度胺在来那度胺耐药的MM细胞系中显示出了抗增殖活性,并且在后续的临床研究中也表明 埃罗妥珠单抗 联合泊马度胺和地塞米松的治疗方案(EPd)可显著改善R/R MM患者的治疗结局。Ⅲ期ELOQUENT-2研究结果显示,在既往接受过1~3线治疗的R/R ...
慢性粒细胞白血病(CML)属于慢性骨髓增殖性肿瘤(MPN)。源于造血干细胞克隆性异常,具有特异性Ph染色体和/或BCR-ABL1融合基因。 普纳替尼 作为一种口服TKI,已有研究(PACE研究)证明普纳替尼单药治疗CML-BP有效。既往也有病例证明,氟达拉滨+阿 ...
索拉非尼 是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌的治疗。也是目前第一个在肝癌治疗上获得良好疗效的分子靶向药物。 索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,也是一种小分子多激酶抑制剂。体内外研究均表明,索拉非尼通过抑制抗 ...
米哚妥林 (Midostaurin)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。米哚妥林(Midostaurin)抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,普纳替尼(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变(是CML的使动和核心因素) ...
脂肪肉瘤(LPS)是成人软组织肉瘤最常见的组织学亚型,其中以去分化脂肪肉瘤(DDLPS)多见,匮乏有效的系统治疗选择。尽管全球肿瘤治疗高速发展,但晚期DDLPS患者群体生存预后仍未有明显改善。近期,《美国医学会杂志·肿瘤学》(JAMA Oncology)发表了一项 ...
巴瑞克替尼 是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 类风湿 ...
目前,全球有超过1.7亿的丙型肝炎(HCV)感染者,每年有300-400万的新增感染者,30万人因为丙肝而失去生命。慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染者全球大约有7100万,这些患者存在发展为肝硬化和肝细胞癌等进行性肝病的风险。HCV基因3型(GT3)是第二大基因型(占 ...
吉三代 是全球首个,也是唯一一个全口服、泛基因型、单一片剂的丙肝治疗新药,适用于治疗所有类型的(基因1~6型)丙肝。 随着吉三代丙肝新药的上市,其第一代Sovaldi(索非布韦)和吉二代Harvoni(哈瓦尼)在欧美的销售量已锐减30%。如今,孟加拉授权仿制 ...
巴瑞克替尼 (Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃 ...
尿路上皮癌是最常见的膀胱癌类型,约占所有膀胱癌的90%。中国尿路上皮癌的死亡率位居全球第一,尿路上皮癌的诊疗以及面临的问题仍然很严峻。数十年来,我们在转移性尿路上皮癌的治疗方面取得的进展有限,目前的标准治疗是铂类化疗后采用检查点抑制剂(抗PD-1 ...
2021年4月8日,美FDA已批准 赛妥珠单抗 上市,用于治疗先前已接受过至少2种疗法、其中至少1种治疗转移性疾病的不可切除性局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。2021年5月,中国国家药监局(NMPA)受理赛妥珠单抗的生物制品上市许可申请,并将其纳入优先审 ...
米哚妥林 Rydapt(midostaurin)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用米哚妥林联合化疗进行治疗。美 ...
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