芦可替尼 /鲁索替尼(RUXOLITINIB)是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初是用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病的药物。JAK蛋白酪氨酸激酶是一种非受体型蛋白酪氨酸酶，与细胞生长、增殖关系密切，且在造血相关的细胞因子和生长因子的信号 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，普纳替尼可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素）的亚克隆生长。 在P ...
科塞拉 又被称为Trilaciclib、Trilaciclib、Cosela、Trilaciclib注射液等，是由G1 Therapeutics于2021-02-12推出的一款针对小细胞肺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。Cosela能够特异的靶向结合CDK4，CDK6细胞，抑制肿瘤细胞的生长；是属于抑制剂类药物。 ...
芦可替尼 /鲁索替尼(RUXOLITINIB)主要是抑制整个JAK-STAT通道的活化，降低/压低该通道异常增强的信号，从而获得疗效。在血液科治疗领域上，此药主要针对BCR/ABL经典型MPN、JAK12外显子突变、CALR、APL等患病群体的治疗。 初次吃 芦可替尼 要注意哪 ...
维奈克拉 （venetoclax）是BCL-2的蛋白的选择性抑制剂。维奈克拉是全球首个获批上市的针对B细胞淋巴瘤-2因子(Bcl-2)的口服靶向药，通过抑制Bcl-2作用，激活内源性线粒体凋亡通路，进而导致癌细胞死亡，减缓疾病进程。目前已经在全球80多个国家获得批准，用于 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种受体激酶抑制剂，属于多靶点的口服药物：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。作为多重靶点的靶向药，乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动：1.抑制肿瘤生成，2.抑制血管形成和过多的生长 ...
2018年3月9日，由勃林格殷格翰自主研发、用于治疗特发性肺纤维化（IPF）的靶向药物 尼达尼布 （商品名：维加特）在中国正式宣布上市。作为被国内外相关指南、共识推荐的全球首个IPF靶向治疗药物，尼达尼布能够有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50% ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在抗血管生成的靶点结合上比索拉非尼多，抑制血管生成的作用更强。仑伐替尼用于晚期肝细胞癌的客观缓解率接近3倍于索拉非尼，能更好地降低肿瘤负荷，目前已经被美国FDA和我国 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。 2021年9月15日，日本武田制药的EXKIVITY（mobocerti ...
尼拉帕尼 niraparib(Zejula)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。 2017年3月，美国FDA批准尼拉帕尼用于对铂类化疗有完全或部分反应 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
阿那白滞素 （Anakinra）是一种重组IL-1β受体拮抗剂，经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病，目前缺乏评估阿那白滞素治疗痛风疗效的随机对照试验，但有非对照试验支持其疗效。 阿那白滞素 作为一种重组人白介素-1 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。2017年4月28日，美国食品和药物管理局批准了Midostaurin（RYDAPT，Novartis Pharmaceuticals Corp.），用于治疗新诊 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。 恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括原癌基因c-Kit（KIT）、血小板衍生生长因子（PDGFR）-α/-β、蛋白激酶C（PKC）、脾相关酪氨酸激酶（SYK）、细胞Src激酶（SRC）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）- ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂。IDH1是三羧酸循环中的一种限速酶，其基因突变发生可见在于包括急性髓性白血病（AML）、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 2021年8月3日，基石药 ...
恩杂鲁胺 （enzalutamide，又名，MDV3100）是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 《新英格兰杂志》发表了一项 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未接受化疗的去势抵抗性前 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及 ...
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